為進(jìn)一步規(guī)范β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物皮膚試驗(yàn)的使用和判讀,促進(jìn)抗菌藥物合理應(yīng)用,國(guó)家衛(wèi)健委委托國(guó)家衛(wèi)生健康委抗菌藥物臨床應(yīng)用與細(xì)菌耐藥評(píng)價(jià)專(zhuān)家委員會(huì)制定了《β內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物皮膚試驗(yàn)指導(dǎo)原則(2021年版)》(可在國(guó)家衛(wèi)生健康委網(wǎng)站醫(yī)政醫(yī)管欄目下載)。 β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物都有哪些呢,他們的特點(diǎn)是什么呢? 1. 主要藥物 (1)青霉素類(lèi)抗菌藥物:如青霉素、苯唑西林、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林等。 (2)頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物:如頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢丙烯、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢唑肟、頭孢克肟、頭孢吡肟等。 (3)頭霉素類(lèi)抗菌藥物:如頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾等。 (4)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑:如舒巴坦、他唑巴坦、克拉維酸鉀等;與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物配伍的復(fù)方制劑,如阿莫西林-克拉維酸、氨芐西林鈉-舒巴坦鈉、哌拉西林鈉-他唑巴坦鈉。 (5)碳青霉烯類(lèi)抗菌藥物:如亞胺培南-西司他丁、美羅培南、厄他培南等。 (6)單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物:如氨曲南。此類(lèi)抗菌藥物大多數(shù)屬于時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物。 2.作用機(jī)制 通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,起到殺菌作用。 3.主要特點(diǎn) (1)青霉素類(lèi)抗菌藥物:分為窄譜青霉素、耐酶青霉素、廣譜青霉素。窄譜青霉素如青霉素,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌(如鏈球菌、肺炎球菌)及革蘭氏陰性球菌(如腦膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用較強(qiáng),對(duì)革蘭氏陽(yáng)性桿菌(白喉?xiàng)U菌)、梅毒、鉤端螺旋體、回歸熱有效。耐酶青霉素如苯唑西林,具有耐葡萄球菌青霉素酶的性質(zhì),對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌菌株有效,但對(duì)不產(chǎn)酶菌株的抗菌作用不如青霉素。廣譜青霉素如氨芐西林、阿莫西林對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用與青霉素近似,對(duì)綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優(yōu)。 (2)頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物:隨著代數(shù)的增加,抗菌譜擴(kuò)大。第一代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用較第二、三代強(qiáng),對(duì)革蘭氏陰性菌作用弱,對(duì)腸球菌、銅綠假單胞菌等無(wú)效。第二代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌的抗菌活性較第一代相近或較低,對(duì)革蘭氏陰性桿菌所產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第一代頭孢菌素強(qiáng),對(duì)奈瑟菌、部分腸桿菌均有抗菌作用,對(duì)銅綠假單胞菌、糞鏈球菌、不動(dòng)桿菌無(wú)效。第三代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代(個(gè)別品種相近),對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較第二代更強(qiáng),對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性,某些品種如頭孢他啶、頭孢哌酮-舒巴坦對(duì)銅綠假單胞菌亦有良好的抗菌活性。多數(shù)第三代頭孢菌素對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第一、二代頭孢菌素強(qiáng)。第四代頭孢菌素抗革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌更加平衡,對(duì)腸桿菌和葡萄球菌的活性較第三代頭孢菌素強(qiáng);對(duì)產(chǎn)頭孢菌素酶的陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、沙雷菌的抗菌活性?xún)?yōu)于第三代頭孢菌素,對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌活性與頭孢他啶相仿。第五代頭孢菌素如頭孢羅膦是近年來(lái)新合成的頭孢菌素類(lèi)藥物,對(duì)包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌(MRCNS)、青霉素耐藥肺炎鏈球菌(PRSP)在內(nèi)的多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌具有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)部分革蘭氏陰性菌也具有良好的抗菌活性。 (3)頭霉素類(lèi)抗菌藥物:抗菌譜和抗菌活性與第二代頭孢菌素相仿,對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌的抗菌活性較頭孢菌素類(lèi)藥物強(qiáng),對(duì)大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。 (4)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑:分為可逆性競(jìng)爭(zhēng)型和不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型,可使青霉素類(lèi)藥物、頭孢菌素類(lèi)藥物最低抑菌濃度明顯下降,藥物可增效幾倍至幾十倍,并可使產(chǎn)酶菌株對(duì)藥物恢復(fù)敏感。 (5)碳青霉烯類(lèi)抗菌藥物:主要用于對(duì)其他抗菌藥物耐藥的革蘭氏陰性桿菌感染、嚴(yán)重需氧菌與厭氧菌混合性感染的治療。 (6)單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物:如氨曲南,對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌等大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌具有良好抗菌活性,對(duì)需氧革蘭氏陽(yáng)性菌和厭氧菌無(wú)抗菌活性。對(duì)質(zhì)粒和染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,但可被超廣譜β-內(nèi)酰胺酶水解。 以上內(nèi)容摘自《婦產(chǎn)科臨床藥師抗感染病例會(huì)診精萃》,主編湯靜。 |
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來(lái)自: 醫(yī)路人生xamili > 《感染》