氨氯地平是臨床上常用的一線(xiàn)降壓藥,屬于二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥,阻滯鈣離子通過(guò)心肌或平滑肌細(xì)胞膜的鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),對(duì)平滑肌作用大于心肌,擴(kuò)張外周血管,降低血壓。左旋氨氯地平與鈣通道的相互作用決定于它與受體位點(diǎn)的結(jié)合和解離的漸進(jìn)速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生,每日服用一次,可24小時(shí)降低臥位和立位血壓,降壓平穩(wěn),峰谷值差別不大,適用于各個(gè)年齡段、各種類(lèi)型的高血壓,尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、高鹽攝入和鹽敏感性高血壓以及高血壓合并冠狀動(dòng)脈粥樣硬化。此外,氨氯地平可擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外周阻力下降,減少心肌耗氧量治療穩(wěn)定型心絞痛,還可通過(guò)抑制鈣離子、五羥色胺和血栓素引起的冠脈痙攣而治療血管痙攣性心絞痛。 常吃氨氯地平,需要注意: - 罕見(jiàn)齒齦增生,一般在治療1-9個(gè)月時(shí)發(fā)生,但停藥后1-21周癥狀和增生可有改善。
- 過(guò)量可引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩,罕見(jiàn)有二、三度房室傳導(dǎo)阻滯,少數(shù)患者可有心臟驟停。
- 低血壓、重度主動(dòng)脈瓣膜狹窄(增加低血壓風(fēng)險(xiǎn))、重度肝功能不全、充血性心力衰竭患者慎用。
- 嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄患者,在開(kāi)始應(yīng)用或加量時(shí),會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和(或)嚴(yán)重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機(jī)制不明。
- 在梗阻性肺?。ㄈ缏璺危?、代謝良好的心力衰竭、脂質(zhì)異常疾病患者中可以安全使用。
- 老年人可使用正常劑量,但宜小劑量開(kāi)始,逐漸增量。
- 與其他外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)應(yīng)警惕低血壓,特別是嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者。
- 外科手術(shù)前無(wú)須停藥,服藥后如出現(xiàn)持續(xù)性皮膚反應(yīng),應(yīng)停藥。
- 肝功能受損者慎用,腎功能損害者可以使用正常劑量。
比索洛爾也是臨床上常用的一線(xiàn)降壓藥,屬于高選擇性β1受體拮抗藥,其與β1受體的親和力比β2受體大11-34倍,對(duì)呼吸系統(tǒng)抑制作用弱。比索洛爾主要通過(guò)拮抗心臟β受體,降低心排血量,抑制腎素釋放而降低腎素血濃度,拮抗中樞和周?chē)I上腺素能神經(jīng)元,減少去甲腎上腺素釋放而降低血壓。比索洛爾還可降低心肌收縮力,減慢心率,減少心肌耗氧量,有利于治療心肌缺血和心絞痛。并可拮抗交感神經(jīng)β腎上腺素能受體,降低心率和心搏出量,有利于減輕心力衰竭。比索洛爾作用時(shí)間長(zhǎng),可達(dá)24小時(shí)以上,對(duì)糖脂代謝無(wú)明顯影響,適用于高血壓、心絞痛和慢性穩(wěn)定性心力衰竭。 常吃比索洛爾,需要注意: - 定期監(jiān)測(cè)心功能(血壓、心率、心電圖、胸片)、肝腎功能、如有心動(dòng)過(guò)緩或低血壓應(yīng)減量或停藥。
- 變異型心絞痛、一度房室傳導(dǎo)阻滯、銀屑病患者慎用。
- 肝、腎、肺功能損害者慎用。
- 血糖波動(dòng)較大的有酸中毒的糖尿病患者慎用。
- 周?chē)h(huán)障礙者,如有間歇性跛行或雷諾病者慎用。
- 嗜絡(luò)細(xì)胞瘤患者單用比索洛爾可致血壓驟升,故應(yīng)該合用哌唑嗪、特拉唑嗪等α受體拮抗藥。
- 冠心病患者使用比索洛爾時(shí)不宜驟然停藥,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。長(zhǎng)期使用比索洛爾撤藥時(shí)用量須逐漸遞減,至少要經(jīng)過(guò)3日,停藥過(guò)程一般需要2周。
厄貝沙坦也是臨床上常用的一線(xiàn)降壓藥,屬于選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗藥,通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素II的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力,發(fā)揮降壓作用。厄貝沙坦也可以通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定降壓作用。此外,坎地沙坦還具有明確的心血管和腎臟保護(hù)作用,并可改善糖脂代謝,適用于高血壓的起始治療和維持治療,尤其適用于伴有左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病腎病、蛋白尿、心房顫動(dòng)、冠心病的高血壓患者。 常吃厄貝沙坦,需要注意: - 對(duì)于高齡患者,宜根據(jù)其狀態(tài)慎重用藥,從小劑量開(kāi)始。
- 出現(xiàn)頭暈、蹣跚、起立時(shí)頭暈等不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)減量或停藥。
- 雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者、肝功能損害者、嚴(yán)重腎功能損害者、主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄,或肥厚型心肌病患者、高鉀血癥、嚴(yán)重低血壓、手術(shù)需要全麻者應(yīng)慎用。
- 用藥時(shí)監(jiān)測(cè)腎功能,包括電解質(zhì),用藥后4周,以及調(diào)整劑量后2周復(fù)查血肌酐和血鉀。腎功能不全患者,每次調(diào)整劑量前后監(jiān)測(cè)血鉀和肌酐,如腎功能惡化應(yīng)及時(shí)停藥,一般每3-6個(gè)月監(jiān)測(cè)腎功能。監(jiān)測(cè)血壓,調(diào)整劑量初期應(yīng)較頻繁,包括必要時(shí)給藥后24小時(shí)側(cè)臥位血壓。
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