骨化三醇有哪些作用和用途？

骨化三醇是維生素D3最重要的活化代謝產(chǎn)物之一，不需要轉(zhuǎn)化直接發(fā)揮藥理作用，可促進小腸黏膜對鈣的吸收及腎小管重吸收磷，提高血鈣、血磷濃度，協(xié)同甲狀旁腺激素、降鈣素，促進舊骨釋放磷酸鈣，維持和調(diào)節(jié)血鈣、血磷正常濃度。骨化三醇還可促使鈣沉著于新骨形成部位，使枸櫞酸鹽在骨中沉積，促進骨鈣化及成骨細(xì)胞功能和骨樣組織成熟，主要適用于絕經(jīng)后和老年骨質(zhì)疏松、腎性骨營養(yǎng)不良、甲狀旁腺功能低下、維生素D依賴性佝僂病、低血磷性維生素D抵抗型佝僂病。

怎樣服用骨化三醇？

骨化三醇開始治療時，應(yīng)盡可能使用最小劑量，且在監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量，確定每日最佳劑量后，應(yīng)按月復(fù)查一次血鈣水平，若血鈣超標(biāo)，則須減量或完全中止治療直至血鈣正常。在血鈣增高期間，須每日測定血鈣及血磷水平，血鈣正常后，骨化三醇的日劑量應(yīng)低于0.25微克。骨化三醇取得最佳療效的先決條件是鈣攝入量足夠但不過量（成人日均鈣總攝入量約800mg，包括從食物和藥物來源，不應(yīng)超過1000mg）。

具體來說，對于絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松患者，骨化三醇推薦劑量為每次0.25微克，每日2次，服藥后分別于第4周、第3個月、第6個月監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度，以后每6個月監(jiān)測一次。對于腎性骨營養(yǎng)不良患者，骨化三醇起始階段日劑量0.25微克。血鈣正?；蚵杂薪档偷幕颊吒羧?.25微克。如2-4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善，則每隔2-4周日劑量增加0.25（期間至少每周測定血鈣2次）。多數(shù)患者最佳用量為每日0.5-1.0微克。對于甲狀旁腺功能低下和佝僂病患者，推薦起始劑量為每日0.25微克，晨服。如生化指標(biāo)和病情未見明顯改善，則每隔2-4周增加劑量。此間，每周至少測定血鈣2次。

骨化三醇有哪些不良反應(yīng)？

小劑量單獨使用（＜0.5微克/天）骨化三醇一般無不良反應(yīng)，長期大劑量服用或與鈣劑合用會引起高鈣血癥和高鈣尿癥，可引起全身性血管鈣化、腎鈣質(zhì)沉淀及其他軟組織鈣化，從而導(dǎo)致高血壓和腎功能衰竭。如果在用藥過程中出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏、極度口渴、多尿、便秘和腹瀉交替發(fā)生、煩躁、抑郁等癥狀，應(yīng)警惕維生素D中毒。

長期服用骨化三醇需要注意什么？

1. 治療開始時，補鈣是必要的，用藥過程中注意檢測血鈣、血尿素氮、肌酐及尿鈣、尿肌酐。
2. 甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現(xiàn)象，這類患者需要較大劑量。
3. 用于青年患者，只限于青年特發(fā)性骨質(zhì)疏松（不明原因的骨質(zhì)疏松）及糖皮質(zhì)激素過多引起的骨質(zhì)疏松。
4. 動脈硬化、心功能不全、高膽固醇血癥、高磷血癥應(yīng)慎用骨化三醇。

阿法骨化醇和骨化三醇有何不同？

人體皮下儲存著很多合成維生素D3的原料（維生素D3原），在日光（紫外線）的照射下，轉(zhuǎn)化成維生素D3，維生素D3進入血液，首先被運送至肝臟，被肝臟中的25-羥化酶轉(zhuǎn)化為25-羥基維生素D3，25-羥基維生素D3隨血液循環(huán)被運送到腎臟，被腎臟中的1-α-羥化酶轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3，即骨化三醇，最終被人體吸收利用。

阿法骨化醇為前體藥物，又名1-羥基維生素D3，是一種人工合成的活性維生素D，服用后可被肝臟中25-羥化酶和成骨細(xì)胞迅速轉(zhuǎn)化為骨化三醇，因此阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一致，因為不需要腎臟轉(zhuǎn)化，所以阿法骨化醇尤其適用于老年人和腎功能減退的患者。