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我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥品種簡介——?dú)⑾x劑篇

 板橋胡同37號 2020-11-23

我國是農(nóng)業(yè)和人口大國,人民的吃飯問題一直都是國民經(jīng)濟(jì)發(fā)展中需要解決的首要問題,因此,農(nóng)作物的安全生產(chǎn)就顯得至關(guān)重要。農(nóng)藥是防治農(nóng)業(yè)病蟲草害,保證農(nóng)作物優(yōu)質(zhì)、高產(chǎn)、豐收的重要生產(chǎn)資料,是保證農(nóng)作物安全生產(chǎn)的重要因素,因此歷來受到國家和各級政府部門的高度重視。我國農(nóng)藥工業(yè)經(jīng)歷了60多年的發(fā)展歷程,從無到有,從小到大,從仿制外國品種到具有自主知識產(chǎn)權(quán)農(nóng)藥品種的創(chuàng)制,為我國農(nóng)藥工業(yè)實(shí)現(xiàn)健康可持續(xù)的發(fā)展奠定了堅實(shí)的基礎(chǔ),為農(nóng)業(yè)的豐產(chǎn)豐收和人民生活水平的提高作出了巨大貢獻(xiàn)。

我國南北2個農(nóng)藥創(chuàng)制中心的建立,標(biāo)志著農(nóng)藥自主創(chuàng)制研究的正式起步,在國家科技支撐計劃、自然科學(xué)基金(NSFC)、973計劃及863計劃等項目的支持下,我國農(nóng)藥創(chuàng)制體系逐步形成并穩(wěn)步發(fā)展,實(shí)現(xiàn)了中國農(nóng)藥自主創(chuàng)新的成功跨越。

我國的農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺初具規(guī)模,參加新農(nóng)藥創(chuàng)制研究的主要單位有沈陽化工研究院、湖南化工研究院、浙江化工研究院、中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所、南開大學(xué)、華東理工大學(xué)、華中師范大學(xué)、貴州大學(xué)、江蘇省農(nóng)藥研究所、上海市農(nóng)藥研究所、北京農(nóng)業(yè)大學(xué)、揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司、大連瑞澤生物科技有限公司等。

小編就講一講我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)的殺蟲劑的性質(zhì)、登記及應(yīng)用情況。目前共有6個品種獲得正式登記,具體內(nèi)容見表1。

表1 已獲登記的我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)的殺蟲劑

名稱

化學(xué)類別

開發(fā)單位

原藥登記企業(yè)

呋喃蟲酰肼

雙酰肼類

江蘇省農(nóng)藥研究所

江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司

硝蟲硫磷

有機(jī)磷類

四川省化工研究設(shè)計院

四川省化工研究設(shè)計院

丁蟲腈

苯基吡唑類

大連瑞澤生物科技有限公司

大連九信作物科技有限公司

氯噻啉

新煙堿類

江蘇省南通江山農(nóng)藥化工股份有限公司

江蘇省南通江山農(nóng)藥化工股份有限公司

右旋反式氯丙炔菊酯

擬除蟲菊酯類

江蘇揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司

江蘇揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司

氯氟醚菊酯

擬除蟲菊酯類

江蘇揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司

江蘇優(yōu)士化學(xué)有限公司

01

1.1 理化性質(zhì)

呋喃蟲酰肼,是我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)的殺蟲劑,化學(xué)名為N'-(叔丁基)-N'-(3,5-二甲基苯甲酰基)-2,7-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-6-碳酰肼,中文名呋喃蟲酰肼,英文名稱:Fufenozide,CAS登記號:467427-81-1,分子式:C24H30N2O3,結(jié)構(gòu)式見圖1,分子量:394.5。呋喃蟲酰肼是一種白色粉末狀固體,熔點(diǎn):146.0~148.0℃,可溶于有機(jī)溶劑,不溶于水。

 

圖1 呋喃蟲酰肼的結(jié)構(gòu)式

對魚、蜜蜂、鳥均為低毒,對家蠶高毒。

1.2 作用機(jī)理

呋喃蟲酰肼作為含有苯并呋喃環(huán)的N-特丁基雙酰肼類化合物,具有雙酰肼類化合物所普遍具有的蛻皮激素調(diào)控作用。昆蟲蛻皮激素的主要成份是類固醇激素20-羥基蛻皮素,這是節(jié)肢動物體內(nèi)所特有的一種生長激素。當(dāng)20-羥基蛻皮素濃度升高時,幼蟲進(jìn)入蛻皮階段,此時幼蟲停止進(jìn)食,表皮細(xì)胞進(jìn)行重組,通過與蛻皮激素受體蛋白緊密結(jié)合,激活受體蛋白,含有多種蛋白水解酶的蛻皮液進(jìn)入蛻皮空間,表皮細(xì)胞增加蛋白質(zhì)合成,生成新的上表皮和角質(zhì)層。當(dāng)20-羥基蛻皮素濃度降低時,昆蟲發(fā)育進(jìn)入下一階段,包括蛻皮液中酶的活化、前表皮的消化和蛻皮液的再吸收。隨著其濃度的進(jìn)一步降低,完成蛻皮過程所需要的其它激素被釋放出來,隨之昆蟲恢復(fù)進(jìn)食。

1.3 登記情況及用藥信息

目前僅有江蘇省農(nóng)藥研究所有限公司對這一藥劑進(jìn)行了登記,登記劑型有:98%原藥和10%懸浮劑,有效期至2022年11月5日。經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,10%呋喃蟲酰胺懸浮劑登記的使用方法為60~100 g/畝,進(jìn)行葉面噴霧用于防治甘藍(lán)上的甜菜夜蛾。

02

2.1 理化性質(zhì)

硝蟲硫磷的化學(xué)名稱為O,O-二乙基-O-(2,4-二氯-6-硝基苯基)硫代磷酸酯,CAS號為171605-91-7,分子式為C10H12Cl2NO5PS結(jié)構(gòu)式如圖2,純品為無色晶體,熔點(diǎn)31℃,原藥為棕色油狀液體,幾乎不溶于水,易溶于醇、酮、芳烴、鹵代烷烴、乙酸乙酯和乙醚等溶劑。硝蟲硫磷是由四川省化工研究設(shè)計院自主開發(fā)的有機(jī)磷類殺蟲殺螨劑。

 

圖2 硝蟲硫磷的結(jié)構(gòu)式

硝蟲硫磷原藥為中等毒。對家兔眼睛、皮膚無刺激性,屬弱致敏性。亞慢性毒性試驗(yàn)最大無毒副作用劑量值為1 mg/kg。30%硝蟲硫磷乳油對魚類等水生生物的環(huán)境毒性較高,對鳥類、蜜蜂、家蠶等環(huán)境生物的毒性較低。

2.2 作用機(jī)理

該產(chǎn)品屬有機(jī)磷類廣譜性殺蟲、殺螨劑,具有觸殺、胃毒和強(qiáng)滲透殺蟲作用。主要通過抑制乙酰膽堿酯酶的活性,使乙酰膽堿不能及時分解而積累,不斷與突觸后膜上的受體結(jié)合,造成突觸后膜上鈉離子通道長時間開放,鈉離子長時間涌入膜內(nèi)而長時間興奮。其中毒癥狀為運(yùn)動失調(diào)、過度興奮、痙攣而死。殺蟲速度較快,且其殺蟲無選擇性,殺蟲譜廣。

2.3 登記情況及用藥信息

目前僅有四川省化學(xué)工業(yè)研究設(shè)計院對這一藥劑進(jìn)行了登記,登記劑型有:90%原藥和30%乳油,有效期至2023年6月18日。經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,30%硝蟲硫磷乳油登記的使用方法為600~800倍液/畝,進(jìn)行葉面噴霧用于防治柑橘樹上的矢尖蚧。是目前柑橘生產(chǎn)上理想的農(nóng)藥品種之一。

03

3.1 理化性質(zhì)

丁烯氟蟲腈又名丁蟲腈,由大連瑞澤農(nóng)藥股份有限公司創(chuàng)制,英文名稱:flufiprole,CAS號為704886-18-0 ,化學(xué)名稱為:3-氰基-5-甲代烯丙基氨基-1-(2, 6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亞磺?;吝?,分子式為C16H10Cl2F6N4OS,結(jié)構(gòu)式見圖3,分子量:491.24。

丁烯氟蟲腈為苯基吡唑類殺蟲劑,純品為白色粉末,熔點(diǎn):172~174℃,25℃溶解度分別為水0.02 g/L、乙酸乙酯260.02 g/L。常溫在酸堿下穩(wěn)定。

 

圖3 硝蟲硫磷的結(jié)構(gòu)式

3.2 作用機(jī)理

丁烯氟蟲腈屬苯基吡唑類化合物,作用于昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的氯離子通道,使昆蟲處于異常興奮狀態(tài),進(jìn)而達(dá)到殺死害蟲的目的。丁烯氟蟲腈具有胃毒、觸殺、內(nèi)吸作用對菜青蟲、小菜蛾、螟蟲、粘蟲、褐飛虱、葉甲等鱗翅目害蟲具有高活性,并有較好的防治效果,但對桃蚜、二斑葉螨無效。由于該藥劑對魚類低毒,因此,在水稻、蔬菜上的應(yīng)用空間巨大,發(fā)展?jié)摿V闊。

3.3 登記情況及用藥信息

丁烯氟蟲腈的相關(guān)產(chǎn)品既有單劑又有復(fù)配劑型,復(fù)配劑型主要是江蘇明德立達(dá)作物科技有限公司生產(chǎn)的5%阿維·丁蟲腈乳油,有效期到2021年8月30日,經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,該復(fù)配劑型登記于甘藍(lán)上10~15 mL/畝,噴霧用于防治小菜蛾。

單劑均歸屬于大連九信作物科學(xué)有限公司,包括5%乳油、96%原藥和80%水分散粒劑3種產(chǎn)品分別于2022年和2023到期。防治甘藍(lán)小菜蛾,可用5%乳油20~40 mL/畝;或用80%可濕性粉劑2.2~2.6g/畝進(jìn)行噴霧,防治水稻二化螟,可用5%乳油30~50 mL/畝進(jìn)行噴霧。

04

4.1 理化性質(zhì)

氯噻啉是一種新煙堿類殺蟲劑,成為繼有機(jī)磷、氨基甲酸酯和擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四大類農(nóng)藥新品種。英文名:imidaclothiz,CAS號:105843-36-5,分子式:C7H8ClN5O2S,分子量:261.69,結(jié)構(gòu)式如圖4。

 

圖4 氯噻啉的結(jié)構(gòu)式

4.2 作用機(jī)理

氯噻啉具有強(qiáng)內(nèi)吸性,活性是一般新煙堿類殺蟲劑活性的20倍。不受溫度高地限制,克服了啶蟲脒、吡蟲啉等產(chǎn)品在溫度較低時防效差的缺點(diǎn)。由于氯噻啉為新型單劑農(nóng)藥品種,目前在國內(nèi)沒有大范圍使用,害蟲對其沒有抗藥性。低毒且殺蟲譜廣,可用在多種作物上除防治水稻葉蟬、飛虱、薊馬外,還對鞘翅目、雙翅目和鱗翅目害蟲也有效,尤其對水稻二化螟、三化螟毒力很高。

4.3 登記情況及用藥信息

目前僅有江蘇省南通江山農(nóng)藥化工股份有限公司生產(chǎn)氯噻啉95%原藥,江蘇省南通沈植??萍奸_發(fā)有限公司生產(chǎn)40%氯噻啉水分散粒劑和10%氯噻啉可濕性粉劑。40%氯噻啉水分散粒劑登記4~5g/畝,用于防治水稻稻飛虱和煙草蚜蟲。10%氯噻啉可濕性粉劑20~30 g/畝用于防治茶樹小綠葉蟬;15~30 g/畝用于防治番茄(溫室)白粉虱;10~15 g/畝用于防治甘藍(lán)蚜蟲;4000~5000倍液/畝用于防治柑橘樹蚜蟲;10~20 g/畝用于防治水稻飛虱;15~20 g/畝用于防治小麥蚜蟲。

05

右旋反式氯丙炔菊酯,英文名為chloroprallethrin,CAS號:399572-87-3,分子量:341.23,分子式:C17H18Cl2O3,結(jié)構(gòu)式如圖5所示。

 

圖5 旋反式氯丙炔菊酯的結(jié)構(gòu)式

該產(chǎn)品屬家用衛(wèi)生類擬除蟲菊酯低毒殺蟲劑,對蚊、蠅、蟑螂等家庭衛(wèi)生害蟲具有很好的擊倒活性。原藥登記企業(yè)有江蘇省南通寶葉化工有限公司和江蘇優(yōu)嘉植物保護(hù)有限公司。

06

氯氟醚菊酯(meperfluthrin),CAS號:915288-13-0,分子式:C17H16Cl2F4O3,分子量:415.21,結(jié)構(gòu)式如圖6所示。

 

圖6 氯氟醚菊酯的結(jié)構(gòu)式

目前我國關(guān)于氯氟醚菊酯的登記大多為電熱蚊香液,用于防治蚊、蠅等衛(wèi)生害蟲,也僅有江蘇優(yōu)嘉植物保護(hù)有限公司登記了原藥生產(chǎn),具體登記情況見表2.

表2 氯氟醚菊酯在我國的登記情況

農(nóng)藥名稱

農(nóng)藥類別

劑型

總含量

有效期

登記證持有人

氯氟醚菊酯·氯菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

水乳劑

10%

2024-1-27

江蘇功成生物科技有限公司

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

電熱蚊香液

0.6%

2022-12-19

河北省廊坊市奧姿化妝品有限公司

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

電熱蚊香液

0.6%

2022-11-20

河北省保定市燕趙制香有限公司

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

電熱蚊香液

0.4%

2026-1-28

廣東省佛山市南海奧帝精細(xì)化工有限公司

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

電熱蚊香液

0.6%

2025-2-4

安徽立康殺蟲制品有限公司

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

電熱蚊香液

0.6%

2024-4-8

福建省廈門市勝偉達(dá)工貿(mào)有限公司

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

電熱蚊香液

0.6%

2024-3-10

重慶蝶王日化廠

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

母藥

5%

2024-1-20

江蘇優(yōu)嘉植物保護(hù)有限公司

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

母藥

6%

2023-2-26

江蘇優(yōu)嘉植物保護(hù)有限公司

氯氟醚菊酯

衛(wèi)生殺蟲劑

原藥

90%

2021-3-4

江蘇優(yōu)嘉植物保護(hù)有限公司

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