科技日?qǐng)?bào)記者 趙漢斌

記者8日從中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所獲悉，該所天然藥物新藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)了中藥草果具有新型降糖活性成分，不但為新型降血糖先導(dǎo)分子的發(fā)現(xiàn)提供了化學(xué)和藥理學(xué)依據(jù)，還為拓寬草果的新用途提供了重要科學(xué)依據(jù)。

糖尿病已成為繼心腦血管疾病和腫瘤后影響人類健康的第三大疾病，全世界患者高達(dá)4.63億，其中90%以上為2型糖尿病?！疤悄虿〉呐R床治療藥物主要包括胰島素類和口服降糖藥物，然而因低血糖風(fēng)險(xiǎn)和各種副作用，亟須研發(fā)結(jié)構(gòu)類型多樣、作用于不同靶標(biāo)的新型降血糖藥物?！敝袊?guó)科學(xué)院昆明植物研究所陳紀(jì)軍研究員介紹說。

草果為姜科豆蔻屬多年生草本植物草果的干燥成熟果實(shí)，是著名中藥和傳統(tǒng)香料，入藥具有燥濕溫中，截瘧和祛痰等功效。在天然源抗糖尿病藥物發(fā)掘中，陳紀(jì)軍研究組首次發(fā)現(xiàn)草果提取物能顯著降低小鼠空腹血糖和隨機(jī)血糖，且對(duì)小鼠攝食量、體重?zé)o明顯影響。

草果加工。 科技日?qǐng)?bào)記者 趙漢斌 攝

研究組以活性篩選和液相色譜質(zhì)譜分析為導(dǎo)向，圍繞與糖尿病密切相關(guān)的靶點(diǎn)α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B等，系統(tǒng)開展了草果降血糖活性成分研究，從活性部位發(fā)現(xiàn)了2,6-環(huán)氧二芳基庚烷、鏈狀二芳基庚烷、黃烷醇-脂肪醇雜合體、黃烷醇-單萜雜合體、黃烷醇二聚體等5類結(jié)構(gòu)類型多樣的化合物115個(gè)，其中新化合物66個(gè)，豐富了草果的化學(xué)成分。

他們還發(fā)現(xiàn)，草果含有的78個(gè)化合物對(duì)α-葡萄糖苷酶具有抑制活性，18個(gè)化合物對(duì)蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有抑制活性。而結(jié)構(gòu)新穎的黃烷醇-脂肪醇、單萜雜合體則是糖尿病靶標(biāo)雙重抑制劑。

草果植株及其生境。 科技日?qǐng)?bào)記者 趙漢斌 攝

云南是草果主產(chǎn)區(qū)。僅怒江州草果種植面積就達(dá)111萬畝，2019年產(chǎn)值達(dá)12.15億元?！拔覀兇舜螌?duì)草果作了迄今最為系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，不僅揭示了二芳基庚烷和黃烷醇及其雜合體是草果主要降血糖活性成分，更拓寬了草果的新用途?！标惣o(jì)軍說。系列研究成果先后在天然藥物研發(fā)領(lǐng)域《植物化學(xué)》《生物有機(jī)化學(xué)》等五種著名國(guó)際期刊上發(fā)表。

編輯：張琦琪

審核：朱麗