他汀類是目前常用的降血脂藥，及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥，在心腦血管疾病的預(yù)防中發(fā)揮著重要的作用。常見(jiàn)的他汀有洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，各自既有共性也有個(gè)性。

他汀類降血脂作用

他汀類有明顯的調(diào)血脂作用，在治療劑量下，對(duì)低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的降低作用最強(qiáng)，總膽固醇（TC）次之，降甘油三酯（TG）作用很弱。

調(diào)血脂作用呈劑量依賴性，用藥兩周出現(xiàn)明顯療效，4-6周達(dá)高峰，而高密度脂蛋白膽固醇略有升高（升高有好處）。

他汀類除降血脂之外的作用

1、改善血管內(nèi)皮功能，提高血管內(nèi)皮對(duì)擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性。

2、抑制血管平滑肌細(xì)胞的增值和遷移，促進(jìn)血管平滑肌細(xì)胞凋亡。

3、減少動(dòng)脈壁巨噬細(xì)胞和泡沫細(xì)胞的形成，使動(dòng)脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮小。

4、降低血漿C反應(yīng)蛋白，減輕動(dòng)脈粥樣硬化過(guò)程的炎性反應(yīng)。

5、抑制單核細(xì)胞-巨噬細(xì)胞的黏附和分泌功能。

6、抑制血小板聚集和提高纖溶活性。

這些作用亦有助于抗動(dòng)脈粥樣硬化。

他汀類適應(yīng)癥

他汀類主要用于高脂血癥，也可用于2型糖尿病和腎病綜合征引起的高膽固醇血癥。對(duì)病情較嚴(yán)重者可與膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂（考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊）合用。

他汀類亦可用于腎病綜合征、血管成形術(shù)后再狹窄、心腦血管急性事件的預(yù)防。

他汀類不良反應(yīng)

他汀類不良反應(yīng)較少而輕，大劑量應(yīng)用時(shí)患者偶可出現(xiàn)胃腸反應(yīng)、肌痛、皮膚潮紅、頭痛等暫時(shí)性反應(yīng)。

偶見(jiàn)有無(wú)癥狀性轉(zhuǎn)氨酶升高、肌酸激酶升高，停藥后即恢復(fù)正常。

偶有橫紋肌溶解癥，以辛伐他汀和西立伐他汀引起肌病的發(fā)病率高，氟伐他汀的發(fā)病率低，絕大多數(shù)是肌病，極少數(shù)發(fā)展成為橫紋肌溶解癥。

為此，用藥期應(yīng)定期檢測(cè)肝功能，有肌痛者應(yīng)檢測(cè)肌酸激酶，必要時(shí)停藥。孕婦及有活動(dòng)性肝?。ɑ蜣D(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高）者禁用。原有肝病史者慎用。

他汀類相互作用

他汀類與膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂類（考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊）聯(lián)合應(yīng)用，可增強(qiáng)降低血清總膽固醇及低密度脂蛋白膽固醇的效應(yīng)。

與貝特類或煙酸聯(lián)合應(yīng)用可增強(qiáng)降低甘油三酯的效應(yīng)，但也將提高肌病的發(fā)生率。

與環(huán)孢素或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如阿奇霉素、羅紅霉素）等合用，也能增加肌病的危險(xiǎn)性。

與香豆素類抗凝藥（如華法林）同時(shí)應(yīng)用，有可能使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，應(yīng)注意檢測(cè)凝血酶原時(shí)間，及時(shí)調(diào)整抗凝血藥的劑量。

6種他汀各自的特點(diǎn)

洛伐他汀，口服吸收后在體內(nèi)水解成開(kāi)環(huán)羧酸型并呈現(xiàn)活性，對(duì)肝有高度選擇性。調(diào)血脂作用穩(wěn)定可靠，一般用藥2周呈現(xiàn)明顯效應(yīng)，4~6周可達(dá)最佳治療效果，呈劑量依賴性。

辛伐他汀，調(diào)血脂作用較洛伐他汀強(qiáng)一倍，升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A的作用強(qiáng)于阿托伐他汀。臨床試驗(yàn)證明，長(zhǎng)期應(yīng)用辛伐他汀在有效調(diào)血脂的同時(shí)，顯著延緩動(dòng)脈粥樣硬化病變進(jìn)展和病情惡化，減少心臟事件和不穩(wěn)定心絞痛的發(fā)生。

普伐他汀，除降脂作用外，尚能抑制單核-巨噬細(xì)胞向內(nèi)皮的黏附和聚集，具有抗炎作用。普伐他汀能通過(guò)抗炎作用減少心血管疾病。研究證實(shí)，急性冠脈綜合征早期應(yīng)用普伐他汀能迅速改善內(nèi)皮功能，減少冠脈再狹窄和心血管事件的發(fā)生。

氟伐他汀，結(jié)構(gòu)中有一個(gè)氟苯吲哚環(huán)的甲羥內(nèi)酯衍生物，吲哚環(huán)模擬HMG-CoA 還原酶的底物，甲羥內(nèi)酯模擬產(chǎn)物-甲羥戊酸，所以氟伐他汀能同時(shí)阻斷HMG-CoA 還原酶的底物和產(chǎn)物，進(jìn)而抑制甲羥戊酸生成膽固醇發(fā)揮調(diào)血脂作用。并且氟伐他汀在產(chǎn)生調(diào)血脂作用的同時(shí)，能抑制血小板聚集和改善胰島素抵抗。

阿托伐他汀，與氟伐他汀有相似的作用特性和適應(yīng)證。但是降甘油三酯作用較強(qiáng)，大劑量對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥也有效。

瑞舒伐他汀，抑制膽固醇合成比其他他汀類藥物均強(qiáng)，是阿托伐他汀抑制強(qiáng)度的7倍，抑制時(shí)間也較長(zhǎng)。