丁香智匯 作者:王雪 來源:婦產(chǎn)時(shí)間 復(fù)方短效口服避孕藥(COC)是目前全球范圍廣泛使用的高效避孕方法之一,正確使用,避孕有效率可達(dá) 99%。是含有低劑量雌激素和孕激素的復(fù)合甾體激素制劑。 除了避孕作用外,還可用于治療痛經(jīng)、宮外孕、卵巢囊腫、子宮內(nèi)膜異位癥等多種婦科疾病,以及子宮內(nèi)膜癌、卵巢癌等治療,降低腫瘤的發(fā)病率。 COC 的種類從原來的幾種發(fā)展到現(xiàn)在的十幾種,從第一代發(fā)展到第三代。目前常用的是第三代,包括:去氧孕烯炔雌醇片、炔雌醇環(huán)丙孕酮片、屈螺酮炔雌醇片等。 我們先來看一下各種藥品有效成分及含量有何不同:
COC 因不同結(jié)構(gòu)是孕激素部分,藥理作用不同,臨床除避孕之外的其他臨床用途也有所不同 。 去氧孕烯炔雌醇片(炔雌醇 30 μg) 去氧孕烯炔雌醇片(炔雌醇 20 μg) 藥理作用:去氧孕烯是一種高效的孕激素,有較強(qiáng)的抑制排卵作用,60 微克即能 100% 的抑制排卵,雄激素活性弱。 非避孕的應(yīng)用:去氧孕烯炔雌醇片是一種單相復(fù)方口服避孕藥,近年來被用于青春期及圍絕經(jīng)期功血的治療中,具有止血、調(diào)節(jié)性激素水平、減少子宮內(nèi)膜增生等作用。 去氧孕烯炔雌醇片(炔雌醇 30 μg)對(duì)青春期功血的治療總有效率和痊愈率高于雌孕激素序貫療法,且縮短了完全止血時(shí)間,減少突破性出血的發(fā)生率;同時(shí),在恢復(fù)規(guī)律月經(jīng)方面也優(yōu)于其他藥物 。 去氧孕烯炔雌醇片(炔雌醇 20 μg)是雌激素減量制劑,可降低血栓風(fēng)險(xiǎn),但是撤藥性出血發(fā)生率高于去氧孕烯炔雌醇片(炔雌醇 30 μg)。惡心、嘔吐副作用反應(yīng)較少。因減低了雌激素含量,相比孕激素的比例增高,更適于治療子宮內(nèi)膜異位癥 。 炔雌醇環(huán)丙孕酮片 藥理作用:環(huán)丙孕酮是抗雄激素活性最強(qiáng)的孕激素。 非避孕的應(yīng)用:炔雌醇環(huán)丙孕酮片用于治療女性雄激素依賴性疾病,如多囊卵巢綜合征 (PCOS)、痤瘡、多毛癥、婦女雄激素性脫發(fā)。 炔雌醇環(huán)丙孕酮片是唯一被批準(zhǔn)用于多毛癥治療的口服避孕藥。并且也是治療多囊卵巢綜合征的常用藥物之一,可有效降低卵巢源性的雄激素的分泌,達(dá)到改善多囊卵巢綜合征患者內(nèi)分泌的作用。 由于炔雌醇環(huán)丙孕酮無雌激素活性,但孕激素與抗雄激素活性較強(qiáng),通過小劑量雌激素能夠誘導(dǎo)孕酮受體產(chǎn)生,進(jìn)一步加強(qiáng)孕激素作用,提高臨床治療效果。 屈螺酮炔雌醇片、屈螺酮炔雌醇片 (Ⅱ) 屈螺酮炔雌醇片 (Ⅱ) 與屈螺酮炔雌醇片所含的雌孕激素成分相同,但在劑量和服用方法均有不同。 藥理作用:屈螺酮炔雌醇片、屈螺酮炔雌醇片 (Ⅱ) 的孕激素是屈螺酮,屈螺酮有兩個(gè)最大作用: 1.抗醛固醇作用,即抗鹽皮質(zhì)激素的作用,它有利尿、保持體重、控制血壓等好處。 2.抗雄激素作用,抗雄激素活性是環(huán)丙孕酮抗雄激素活性的三分之一 。 非避孕的應(yīng)用:屈螺酮炔雌醇片每片炔雌醇劑量降至 20 微克,為目前中國最低日劑量。屈螺酮炔雌醇片 (Ⅱ) 是目前唯一被 CFDA 批準(zhǔn)用于除避孕治療外還可以用于中度尋常痤瘡的復(fù)方口服避孕藥 。 2006 年,F(xiàn)DA 公布支持屈螺酮 3 mg+炔雌醇 20 μg COC 的 24d 活性藥片+4d 空白藥片方案用于有避孕要求的 PMDD(經(jīng)前期情緒障礙)婦女。 屈螺酮炔雌醇片 (Ⅱ) 在避孕效果、改善經(jīng)前期情緒障礙癥狀及對(duì)痤瘡的療效方面均明顯優(yōu)于屈螺酮炔雌醇片。 了解了以上避孕藥作為輔助用藥的非避孕作用,在臨床上 COC 還有一些較為特殊的用法,我們接著往下看: 1. 緩解子宮內(nèi)膜異位癥引起的痛經(jīng):連續(xù)服藥方式較優(yōu)于周期性服藥,每日一片,更能明顯緩解痛經(jīng),降低復(fù)發(fā)率,改善情緒,出血少,子宮內(nèi)膜無不良改變以及血栓形成風(fēng)險(xiǎn)低的優(yōu)勢(shì)。療效與促性腺激素釋放激素激動(dòng)劑 (GnRH-a) 相似,且無 GnRH-a 長期使用導(dǎo)致骨質(zhì)疏松的不良作用。 2. 用于圍絕經(jīng)期異常子宮出血 :盡量選擇最低有效劑量。較嚴(yán)重的出血,可使用含炔雌醇 30~35 μg 的 COC 藥物每天 2~3 片,直至出血停止后,按照每 3~7 天減量 1 / 3 的原則逐漸減量,至每天 1 片維持,直至血紅蛋白含量正常后停藥。 停藥 7d 后,再次服用低劑量 COC(含 20~30 μg 炔雌醇的 COC),每天 1 片,連續(xù)應(yīng)用 3~6 個(gè)周期。貧血的患者需同時(shí)口服治療貧血的藥物。 編輯:馬佳雪
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