【原】復(fù)方丹參滴丸中各成分的現(xiàn)代藥理作用

范文秀123 2019-12-09

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1.1 丹參的現(xiàn)代藥理作用

丹參為唇形科植物丹參的干燥根。丹參具有祛瘀止痛，活血通經(jīng)，涼血消腫，清心除煩之功效，主要用于經(jīng)閉痛經(jīng)，癥瘕積聚，胸腹刺痛，熱痹疼痛，瘡瘍腫痛，心煩不眠，胸痹?！度杖A子本草》云：“養(yǎng)神定志，通利關(guān)脈，治冷熱勞，骨節(jié)疼痛，四肢不遂。丹參的主要成分是丹參酮、丹參素。

1.1.1 抗心肌缺血

丹參煎劑,丹參素等對(duì)腦垂體后葉素引起的家兔或大鼠心肌缺血均有不同程度的保護(hù)作用，能改善心電圖缺血性變化。

丹參注射液可明顯擴(kuò)張豚鼠和家兔的離心心臟冠狀動(dòng)脈，增加冠狀動(dòng)脈血流量。丹參素能增加冠脈血流量，并擴(kuò)張側(cè)枝血管。丹參酮可改善缺血區(qū)血流量。對(duì)家兔的離體心肌進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示，丹參酮可抑制心肌收縮力，降低竇房結(jié)的自律性。

丹參可使冠脈血流量增加，從而改善缺血心臟的舒張功能，使室內(nèi)壓下降速率提高，改善了心臟舒縮功能。此外，對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)物動(dòng)脈硬化，丹參可降低動(dòng)脈粥樣硬化面積，減少主動(dòng)脈壁膽固醇含量。丹參還可以減輕纖維蛋白凝塊對(duì)血管內(nèi)皮的損傷。

丹參酮，丹參素能抑制小鼠，大鼠的體外血栓形成。丹參抗血栓形成與其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有關(guān)。丹參注射液可抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，使血小板粘性降低，通過抑制磷酸二酯酶的活力，增加血小板中cAMP含量，從而抑制血小板的聚集。丹參素能抗血小板聚集，減少血小板數(shù)，抑制血小板TXA2的合成。此外，丹參素對(duì)凝血功能有抑制作用，還能促進(jìn)纖維蛋白降解。丹參素抗血小板凝聚作用強(qiáng)于抗凝血作用。丹參用于治療心絞痛及腦缺血，均與其抗血栓作用有關(guān)。

1.1.3 抗腦缺血

丹參能降低大鼠缺血所致腦卒中的發(fā)病率盒死亡率，減輕腦水腫。丹參對(duì)腦缺血后腦組織有明顯的保護(hù)作用。丹參抗腦缺血可能與其降低腦組織TXA2的生成、抑制缺血時(shí)腦組織興奮性氨基酸釋放、改善腦組織微循環(huán)等作用有關(guān)。

1.1.4 改善微循環(huán)

丹參注射液有短期增快麻醉犬微循環(huán)血流作用，并可使家兔外周血管血流加速，毛細(xì)血管網(wǎng)開放數(shù)目增加。給油腸系膜微循環(huán)障礙的小鼠應(yīng)用丹參素后能擴(kuò)張收縮狀態(tài)的腸系膜微動(dòng)脈，加快血流流速，可消除腸系膜的血液瘀滯，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的建立。

1.1.5 促進(jìn)組織的修復(fù)與再生

丹參能促進(jìn)肝、骨、皮膚等多種組織的修復(fù)與再生，其中促進(jìn)肝組織的修復(fù)與再生作用尤其顯著。丹參能降低四氯化碳肝損傷大鼠的血清ALT，明顯減輕肝壞死和炎癥反應(yīng)，減輕四氯化碳所致肝細(xì)胞膜流動(dòng)性降低，抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)。

丹參能促進(jìn)骨折愈合，其作用環(huán)節(jié)包括：促進(jìn)骨折組織中鈣沉積，骨折部位骨痂形成提前，骨生成細(xì)胞分布部位及數(shù)量增加；成纖維細(xì)胞除有外形改變外，細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成更為旺盛，細(xì)胞的正常變性過程也加快；增多的破骨細(xì)胞出現(xiàn)在不同的骨痂部位，促進(jìn)骨的改建。丹參能促進(jìn)骨細(xì)胞樣細(xì)胞成熟，分泌膠原性物質(zhì)和堿性磷酸酶，并使鈣鹽在膠原基質(zhì)上沉積形成骨小結(jié)節(jié)，但丹參濃度過高反而抑制骨細(xì)胞樣細(xì)胞的生長(zhǎng)。此外。丹參還有促進(jìn)皮膚切口的愈合的作用。

1.1.6 鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

丹參具有養(yǎng)心安神功效，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。丹參能明顯抑制小鼠自主活動(dòng)，與眠爾通和氯丙嗪合用能增強(qiáng)抑制效果，也能增強(qiáng)戊巴比妥鈉的催眠效果。

丹參能抑制貓丘腦后核內(nèi)臟痛放電，表明有一定的鎮(zhèn)痛作用。

1.2 三七的現(xiàn)代藥理作用

三七為五加科植物三七的干燥根。三七具有散瘀止血、消腫定痛之功效，主治咳血，吐血，便血，崩漏，外傷出血，胸腹刺痛，跌仆腫痛?！队耖彼幗狻吩疲骸叭吆蜖I(yíng)止血，通脈行瘀，行淤血而斂新血?！比咧饕瘜W(xué)成分為三七皂苷和黃酮皂苷。

1.2.1 抗血栓

三七具有活血散瘀的功效，能抗血小板凝聚，抗血栓形成。其有效成分為三七皂苷。三七皂苷靜脈注射能明顯對(duì)抗凝血酶誘發(fā)的彌漫性血管內(nèi)凝血，抑制大鼠模型血小板數(shù)目的下降和纖維蛋白降解產(chǎn)物的增加。因此三七抗血栓的作用環(huán)節(jié)主要包括抗血小板凝聚，抗凝血酶和促進(jìn)纖維蛋白溶解。但有資料表明，家兔靜脈注射或喂飼三七皂苷每日200mg/kg，需連續(xù)20天才出現(xiàn)明顯的抗血小板凝聚作用，提示臨床用三七治療血栓性疾病起效較緩慢。

1.2.2 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

三七皂苷和其他活性成分對(duì)心血管系統(tǒng)具有廣泛的藥理活性

1.2.2.1 對(duì)心臟的影響

三七皂苷給麻醉貓或犬靜脈注射，可使其左心室內(nèi)壓最大上升速率顯著降低，達(dá)峰值所用時(shí)間顯著延長(zhǎng)，心率減慢，外周血管總阻力及血壓顯著下降，但心輸出量（co）、心臟指數(shù)、心搏指數(shù)不下降或有增加。以上顯示三七皂苷具有降低心肌收縮力，減慢心率，擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力的作用。

1.2.2.2 對(duì)血管血壓的影響

實(shí)驗(yàn)證明，三七皂苷對(duì)不同部位血管具有選擇性擴(kuò)張作用，對(duì)大動(dòng)脈，如胸主動(dòng)脈，肺主動(dòng)脈擴(kuò)張作用弱，而對(duì)腎動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈、門靜脈、下腔靜脈等小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張作用強(qiáng)，并能顯著降低冠脈阻力，增加冠脈血流量。因此三七具有擴(kuò)張血管，降低心肌收縮力，降壓作用。

1.2.2.3 抗心肌缺血

三七皂苷是三七抗心肌缺血作用的物質(zhì)基礎(chǔ)，在家兔冠脈結(jié)扎致急性心肌缺血實(shí)驗(yàn)中，三七皂苷于結(jié)扎前與再灌注前5分鐘靜脈注射，可顯著改善缺血，縮小心肌梗死面積。對(duì)大鼠冠脈結(jié)扎后再灌注引起的心肌缺血，三七皂苷能劑量依賴性地縮小梗死面積。因此，三七能夠擴(kuò)張冠脈，增加冠脈血流量，改善心肌血氧供應(yīng)，抑制心肌收縮力，降低心肌耗氧量。