格列本脲（優(yōu)降糖）
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1、高血壓藥物治療常識 1）降壓是硬道理：早降壓早獲益，長期降壓長期獲益，降壓達(dá)標(biāo)可將高血壓患者的心血管風(fēng)險降到最低，最大程度獲益； 2）平穩(wěn)降壓最重要：盡量服用一天一次的長效制劑，以有效控制全天血壓及晨峰血壓，更有效地預(yù)防猝死、腦卒中和心肌梗死等心血管事件； 3）聯(lián)合用藥不要怕：只有30%~40%的高血壓患者服用一種降壓藥就能降壓達(dá)標(biāo)，約有70%的患者需聯(lián)合應(yīng)用兩種以上降壓藥才能降壓達(dá)標(biāo)。 4）用藥需要個體化：患者的體質(zhì)各有差異，發(fā)病機(jī)制不同，一類藥物對部分患者有效，對另一部分患者也許并不適宜。因此，不能機(jī)械地照搬他人有效的藥物治療方案。 2、高血壓用藥選擇方案 3、降壓藥物治療策略ABC 策略 描述 詳解 A 起始單藥，滴定到最大劑量再加第2種藥物 單藥治療未達(dá)標(biāo)，增加至最大推薦劑量，仍未達(dá)標(biāo)增加第2種藥物，兩種藥物均達(dá)最大劑量還未達(dá)標(biāo)，增加第3種藥物，并滴定劑量直至血壓達(dá)標(biāo)。(增加的藥物從推薦的4類藥物中選擇，避免ACEI聯(lián)合ARB) B 單藥起始，在達(dá)最大劑量前增加第2種藥物 單藥起始，未達(dá)標(biāo)增加第2種藥物，仍未達(dá)標(biāo)調(diào)整2個藥物的劑量。如兩藥均達(dá)最大劑量，血壓仍未達(dá)標(biāo)，增加第3種藥物。增加并滴定劑量直至血壓達(dá)標(biāo)。 C 起始兩藥聯(lián)合治療，處方聯(lián)合或固定復(fù)方聯(lián)合均可 起始兩藥聯(lián)合治療，處方聯(lián)合或固定復(fù)方聯(lián)合均可。有些指南認(rèn)為SBP (收縮壓) > 160mmHg和(或) DBP (舒張壓) > 100mmHg， 或SBP超過目標(biāo)值20mmHg和(或) DBP 超過目標(biāo)值10mmHg以上時可以起始聯(lián)合治療。如未達(dá)標(biāo)，增加第3種藥物，并滴定劑量直至血壓達(dá)標(biāo)。 4、降壓藥與臨床指征 藥物種類 臨床指征 噻嗪類利尿劑 老年人 心力衰竭 肥胖 β—受體阻滯劑 青年人 心絞痛 心房顫動（控制心室率） 陣發(fā)性室上性心動過速（無內(nèi)源性擬交感活性品種） 心肌梗死后（心臟保護(hù)作用） 原發(fā)性震顫 高動力性循環(huán) 偏頭痛 長效鈣通道拮抗劑（CCB） 老年人 心絞痛 心率失常（心房顫動、陣發(fā)性室上性心動過速） 老年人單純收縮期高血壓（二氫吡啶類） 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI） 青年人 收縮功能不全的左心室衰竭 伴有腎病的1型糖尿?。ń档筒埪屎椭滤缆剩?/p> 慢性腎臟病或糖尿病腎小球硬化伴嚴(yán)重蛋白尿 其他藥物引起陽痿（引起勃起功能障礙可能性最?。?/p> 血管緊張素受體拮抗劑（ARB） 青年人 有用ACEI的指征但因咳嗽不能耐受 伴有腎病的2型糖尿病 并存的臨床情況 藥物類別 心力衰竭 ACEI ARB 保鉀利尿劑 其他利尿劑 心力衰竭后 β—受體阻滯劑 ACEI 保鉀利尿劑 有心血管危險因素 β—受體阻滯劑 ACEI 利尿劑 鈣通道拮抗劑 糖尿病 利尿劑 鈣通道拮抗劑 ACEI ARB 鈣通道拮抗劑 β—受體阻滯劑 慢性腎臟疾病 ACEI ARB 有復(fù)發(fā)性卒中危險 ACEI 利尿劑 5、五類常用降壓藥 1）利尿藥：有證據(jù)支持的品種、劑量 藥物名稱 用法用量 用藥說明 芐氟噻嗪 初始劑量: 2.5-5mg/次； 目標(biāo)劑量: 10mg/次，1次/日； 日極量: 20mg 1、當(dāng)利尿藥每日用藥一次時，應(yīng)在早晨用藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。 2、 建議對下列病人給予補(bǔ)鉀或加用保鉀利尿劑(螺內(nèi)酯) :應(yīng)用洋地黃、已知有心臟疾病、心電圖異常、異位搏動或心氯噻酮律失常，或應(yīng)用利尿劑時發(fā)生異位搏動或心律失常者。 3、在大多數(shù)糖尿病的病人，噻嗪類并不影響糖尿病的控制。少見情況下，利尿劑促進(jìn)或惡化2型糖尿病。 4、噻嗪類利尿藥能輕度升高膽固醇和甘油三酯水平。然而這一作用持續(xù)時間不會超過一年。而且似乎只有一小部分病人血脂水平升高，在治療4周類血脂升高明顯，低脂飲食可使其減輕。利尿藥不是高血脂病人的禁忌癥。 5、 排鉀利尿藥(單用時)，需要每月測量一次血鉀，直至血鉀穩(wěn)定。血鉀<3.5mmol/L時需要補(bǔ)充鉀。排鉀利尿藥與ACEI或ARB合用時，則不需要補(bǔ)鉀。 氯噻酮 初始劑量:12.5mg/次； 目標(biāo)劑量: 12.5~25mg/次，1次/日； 日極量: 100mg 氫氯噻嗪 初始劑量:12.5mg/次； 目標(biāo)劑量: 25~100mg/次，1~2次/日； 日極量:100mg 吲達(dá)帕胺 初始劑量:1.25mg/次； 目標(biāo)劑量: 1.25-2.5mg/次； 給藥頻次:1次/日 2）β-受體阻斷藥：有證據(jù)支持的品種、劑量 藥物名稱 用法用量 用藥說明 阿替洛爾 初始劑量: 6.25—12.5mg/次； 目標(biāo)劑量: 100mg/次，1次/日； 口服吸收不受食物影響 1、所有β_受體阻滯劑降壓效果相似;禁用于伴有支氣管痙攣的哮喘和慢性阻塞性肺疾病。 2、不推薦β-受體阻滯劑作為高血壓的初始用藥，因為與ARB相比，一級復(fù)合終點(diǎn)(心血管死亡、心肌梗死和卒中)增加，其中主要是卒中的發(fā)生率增加。 3、β-受體阻滯劑的降壓作用強(qiáng)度與血藥濃度并不平行，而心率的減少則與血藥濃度呈直線關(guān)系，劑量調(diào)整應(yīng)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)。 4、不能突然停藥，否則可引起心絞痛。整個撤藥過程約需要用2周時間，劑量逐漸減低。 美托洛爾 初始劑量: 50mg/次； 目標(biāo)劑量:100— 200mg/次，1—2次/日； 日極量: 200mg/日； 口服吸收受食物影響，需空腹服用。 3）鈣拮抗劑：有證據(jù)支持的品種、劑量 藥物名稱 用法用量 用藥說明 氨氯地平 初始劑量，2.5-5mg/次 ； 目標(biāo)劑量: 10mg/次，1次/日； 口服吸收不受食物影響 1、地爾硫卓可減慢心率、減慢房室傳導(dǎo)、降低心肌收縮力，不得擅自增加或減少用藥劑量。 2、地爾硫卓和尼群地平可增加地高辛血藥濃度;氨氯地平對地高辛的血藥濃度無影響。 3、氨氯地平可顯著增加辛伐他汀的血藥濃度，服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀的劑量限制在20mg/日以下;但氨氯地平對阿托伐他汀的血藥濃度無影響。 4、對心絞痛合并支氣管痙孿性疾病、冠狀動脈疾病或雷諾病的患者，應(yīng)選用CCB,而不是β-受體阻滯劑 尼群地平 初始劑量，10mg/次； 目標(biāo)劑量: 20mg/次，1~2次/日； 食物能可增加吸收，固定時間服用，防血壓波動。 緩釋地爾硫卓 初始劑量，90-180mg/次； 目標(biāo)劑量: 360mg/次，1次/日。 緩釋制劑應(yīng)當(dāng)整個吞服，不要分開、咀嚼或粉碎。 4）ACEI：有證據(jù)支持的品種、劑量 藥物名稱 用法用量 用藥說明 卡托普利 1、國外指南:初始劑量:50mg/次；目標(biāo)劑量: 150-200mg/次，2次/日。 2、國內(nèi)說明書:初始劑量:12.5mg/次，2-3次/日；最大劑量: 50mg/次(高血壓)，用于治療心力衰竭時，劑量可大于50mg/次。 3、餐前1小時服藥，因胃中食物可使本品吸收減少30%-40%。 1、ACEI、ARB類與利尿藥合用時，應(yīng)從小劑量開始，以確定其對血壓的起始效應(yīng)，然后根據(jù)病人的需要對劑量加以調(diào)整。 2、最常見的不良反應(yīng)是“干咳”，其特征為:無痰性、持續(xù)性咳嗽，停藥后可消失。 3、最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是血管神經(jīng)性水腫，可發(fā)生面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉的血管神經(jīng)性水腫者，可在治療期的任何時間發(fā)生。 4、血管神經(jīng)性水腫伴有喉部水腫可能導(dǎo)致死亡，當(dāng)水腫發(fā)生在舌、聲門或喉部時，可引起氣道阻塞，應(yīng)立即給予治療，包括皮下注射1 :1000腎.上腺素溶液(0.3-0.5mL)。 5、ACEI是引起男性勃起功能障礙可能性最小的降壓藥。 依那普利 初始劑量: 5mg/次； 目標(biāo)劑量:20mg/次； 給藥頻次: 1-2次/日。 口服吸收不受食物的影響。 賴諾普利 初始劑量: 10mg/次; 目標(biāo)劑量:40mg/次; 給藥頻次:1次/日。 最大劑量: 80mg/日; 口服吸收不受食物的影響。 5）ARB：有證據(jù)支持的品種、劑量 藥物名稱 用法用量 用藥說明 依普沙坦 初始劑量: 400mg/次； 目標(biāo)劑量:600~800mg/次，1-2 次/日。 口服吸收不受食物影響。 1、所有的ACEI、ARB禁用于妊娠婦女； 2、ARB也可引起血管神經(jīng)性水腫，但比ACEI要少得多。 3、坎地沙坦偶爾可引起橫紋肌溶解和間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。 4、ACEI或ARB， 會升高血清肌酐水平，也可能產(chǎn)生高鉀血癥，尤其是腎功能下降者。雖然肌酐或血鉀的升高不一定要調(diào)整治療，但CKD(慢性腎臟病)人群應(yīng)監(jiān)測血清肌酐和電解質(zhì)水平。 坎地沙坦酯 初始劑量: 4mg/次； 目標(biāo)劑量:12-32mg/次， 1次1日。 飯后服用。 氯沙坦 初始劑量: 50mg/次； 目標(biāo)劑量:100mg/次，1 次/日。 口服吸收不受食物影響 纈沙坦 初始劑量:40-80mg/次； 目標(biāo)劑量: 160~320mg/次， 1次/日。 進(jìn)食后服藥吸收率降低46%，但臨床療效無明顯降低，因此飯前飯后服用均可。 厄貝沙坦 初始劑量: 75mg/次； 目標(biāo)劑量:300mg/次，1次/日。 口服吸收不受食物影響 磺脲類藥物是一類常用的口服降糖藥物，被廣泛用于Ⅱ型糖尿病的治療，其主要作用機(jī)制為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，從而達(dá)到降低血糖的目的，常作為對二甲雙胍不耐受或有禁忌癥人群的一線備選藥物及二甲雙胍控制血糖不理想時的聯(lián)合藥物。 目前常見的磺脲類藥物包括格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特、格列美脲等，它們雖然名稱相似，但降糖療效、不良反應(yīng)、藥物特點(diǎn)等方面均存在一定差異，具體我們可以來看看。 格列本脲（優(yōu)降糖） 適應(yīng)癥：適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。 藥物概述：格列本脲是最早應(yīng)用的第二代磺脲類藥物，目前常見的制劑有格列本脲片、二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ)、二甲雙胍格列本脲片(Ⅱ)，中成藥消渴丸中亦含有格列本脲。 藥物特點(diǎn)：口服吸收快、作用時間長、降糖作用強(qiáng)、價格便宜。 注意事項：
格列吡嗪 適應(yīng)癥：適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病患者。 藥物概述：格列吡嗪為應(yīng)用較多的第二代磺脲類藥物，常見的制劑包括格列吡嗪片、格列吡嗪緩釋片、格列吡嗪控釋片、二甲雙胍格列吡嗪片等。 其中普通片劑根據(jù)患者使用情況，每日劑量超過15mg，需要分3次服用，餐前30分鐘服用；緩控釋劑型每日服用1次，早餐前30分鐘服用。 藥物特點(diǎn)：普通片劑代謝及滅火時間快，為短效制劑；高峰持續(xù)時間短、肝臟代謝后產(chǎn)物無降糖活性，發(fā)生低血糖風(fēng)險低，對餐后血糖調(diào)控作用好，適合老年人及餐后血糖控制不佳人群；控釋片可調(diào)控胰島素“按需分泌”。 注意事項：老年患者應(yīng)從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。 格列喹酮 適應(yīng)癥：用于治療Ⅱ型糖尿病(即非胰島素依賴型糖尿病)。 藥物概述：格列喹酮為短效磺胺類藥物，常見制劑為格列喹酮片及格列喹酮分散片。格列喹酮通常日劑量為30mg以內(nèi)者可于早餐前一次服用，更大劑量應(yīng)分三次，分別于餐前服用。 藥物特點(diǎn)：口服吸收迅速；格列喹酮代謝物僅5%經(jīng)腎臟排出，其他大多數(shù)經(jīng)膽道排出，適用于腎功能輕中度不全者。 注意事項：重度腎功能不全者不宜選用格列喹酮。 格列齊特 適應(yīng)癥：當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（Ⅱ型）。 藥物概述：格列齊特為第二代磺脲類藥物，目前常見的制劑有格列齊特片及格列齊特緩釋片。 藥物特點(diǎn)：半衰期長，普通片每日給藥1～2次，早晚餐前30分鐘服用，緩釋片每日1次，24小時平穩(wěn)有效控制血糖；格列齊特可降低血液黏稠度、減少血小板凝聚，預(yù)防糖尿病血管并發(fā)癥；格列齊特可減少嚴(yán)重心血管事件的發(fā)生率。 注意事項：格列齊特禁止聯(lián)合應(yīng)用咪康唑。 格列美脲 適應(yīng)癥：適用于飲食控制、運(yùn)動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的Ⅱ型糖尿病。 藥物概述：格列美脲為第三代磺脲類口服降糖藥物，除了與上述藥物相同的刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素作用外，格列美脲還能改善胰島素的敏感性和促進(jìn)餐后胰島素第二時相分泌作用，常見的制劑包括格列美脲片和格列美脲膠囊。 藥物特點(diǎn)：吸收率高，單次口服1mg可完全吸收；作用時間長，每天僅需服用一次，即可降低血糖；促胰島分泌作用具有血糖依耐性，血糖高時作用增強(qiáng)，血糖低時降糖作用減弱；低血糖發(fā)生率低。 注意事項：1mg小劑量開始，最大初始劑量不超過2mg。 總體來說，磺脲類藥物可作為Ⅱ型糖尿病治療的優(yōu)先選擇，但也應(yīng)注意磺脲類的不良反應(yīng)，常見的不良反應(yīng)如皮膚過敏、胃腸反應(yīng)、嗜睡及神經(jīng)痛等。 肝腎功能不全者禁用或慎用，Ⅱ型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥?、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況禁用，妊娠及哺乳期女性禁用，而且還應(yīng)警惕低血糖風(fēng)險。 來源：中國藥店 |
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