別名氯普馬嗪、可樂靜、冬眠靈。 藥理鹽酸氯丙嗪系吩噻嗪類之代表藥物,為中樞多巴胺受體的阻斷劑,且具有多種藥理活性。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有鎮(zhèn)靜安定、抗精神病,鎮(zhèn)嘔,降溫,加強(qiáng)中樞抑制藥(催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、麻醉藥等)的作用;對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)具有降低血壓,擴(kuò)張血管和抗膽堿的作用;對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響是阻斷丘腦下部的多巴胺受體,干擾內(nèi)分泌功能,間接促進(jìn)垂體生長(zhǎng)素的釋放和抑制催乳素的釋放。常用于治療精神分裂癥、尿毒癥、癌腫、放射病和一些藥物(如四環(huán)素類、嗎啡、洋地黃、雌激素和抗癌藥)等所致的嘔吐以及妊娠嘔吐,降低體溫,鎮(zhèn)痛(特別是惡性腫瘤引起的疼痛等)。
注意有過敏史、肝功能不良、尿毒癥及高血壓患者慎用,冠心病患者尤應(yīng)注意;肝功嚴(yán)重減退、有癲癇病史者及昏迷病人(特別是用中樞抑制藥后)禁用;本品可發(fā)生過敏反應(yīng),常見的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少(此反應(yīng)少見,一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥)、哮喘、紫癜等;本品刺激性大,靜注時(shí)可引起血栓性靜脈炎,肌注局部疼痛較重,可加1%普魯卡因做深部肌注;直立性低血壓注射給藥可引起直立性低血壓,主要與升壓反射受抑制有關(guān),用藥后宜臥床休息1~2小時(shí);急性中毒1次大量(1~2 g)吞服氯丙嗪后,可發(fā)生急性中毒,出現(xiàn)昏迷、血壓下降,心動(dòng)過速等癥狀。應(yīng)使用去甲腎上腺素及其他α受體激動(dòng)藥進(jìn)行治療,禁用腎上腺素解救。 臨床新用治療急性左心衰竭、肺水腫鹽酸氯丙嗪通過阻斷α受體而擴(kuò)張血管,主要降低心臟前后負(fù)荷;其鎮(zhèn)靜、止吐作用可減少心肌耗氧量,改善癥狀;也可促進(jìn)腎輸出量,加強(qiáng)利尿劑的利尿效應(yīng)。治療心力衰竭或(和)肺水腫效果確實(shí),未見不良反應(yīng)。方法:肌內(nèi)注射用藥5~10 mg或0.5 mg/分靜滴,待癥狀開始改善,作用維持4~6小時(shí);鹽酸氯丙嗪達(dá)25 mg為止。含服2~8分鐘起效,作用維持6~8小時(shí),顯效率達(dá)84.5%。值得注意的是,>25 mg時(shí)易發(fā)生低氧血癥和高碳酸血癥;用藥前后應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓、心率等變化;嚴(yán)重肺功能減退,肝功能、腎功能不全者,意識(shí)障礙,低血壓及年老衰弱者慎用或禁用。 治療重癥高血壓 有人用鹽酸氯丙嗪50 mg,肌內(nèi)注射(加依他尼酸鈉)治療9例重癥高血壓患者,認(rèn)為較硝普鈉或拉貝洛爾持續(xù)靜滴簡(jiǎn)便,作用稍強(qiáng)于拉貝洛爾。對(duì)心力衰竭、哮喘無禁忌,無加壓反應(yīng)和反射性心動(dòng)過速,優(yōu)于二氮嗪或肼苯噠嗪,且不導(dǎo)致腦灌流不足,效果滿意。 治療高血壓腦病 目前對(duì)高血壓腦病尚無特殊治療。某院用鹽酸氯丙嗪5~25 mg肌內(nèi)注射對(duì)用快速降壓及脫水治療2~4小時(shí)無效的高血壓腦病患者,可迅速緩解癥狀(30分種開始降壓)。 治療咯血 有人用鹽酸氯丙嗪治療咯血患者,當(dāng)時(shí)可見效,1周左右止血,總有效率為95%。其作用是因氯丙嗪可擴(kuò)張血管,降低心臟前后負(fù)荷及肺循環(huán),支氣管動(dòng)脈壓,并可鎮(zhèn)靜、消除緊張情緒,從而使咯血停止。方法:鹽酸氯丙嗪10 mg肌內(nèi)注射,4~6小時(shí)1次,必要時(shí)可增至15 mg/次,4小時(shí) 10次。 治療急性腎炎 鹽酸氯丙嗪可阻斷α受體,改善腎臟微循環(huán),故可降低血壓,使水腫和蛋白尿消除。有人用鹽酸氯丙嗪治療45例急性腎炎,獲得較好效果。方法:氯丙嗪1~1.2 mg/kg,肌內(nèi)注射或由莫非管滴入,6~12小時(shí) 1次,以后可隨眼底血管象逐漸緩解而延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間;阿托品0.03~0.06 mg/kg,緩慢靜脈注射或由莫非管滴入,2~8小時(shí) 1次,使達(dá)到阿托品化。因氯丙嗪還可減少阿托品引起的煩躁不安、譫妄等,使阿托品更好地發(fā)揮解除血管痙攣的作用。 治療血栓性血小板減少性紫癜 有人用鹽酸氯丙嗪1 000 mg/日,在出現(xiàn)急性器質(zhì)性精神錯(cuò)亂癥狀時(shí)服用,服用后,精神癥狀迅速改善,血小板數(shù)及血紅蛋白逐漸恢復(fù)正常。鹽酸氯丙嗪可穩(wěn)定細(xì)胞膜,治療濃度有對(duì)抗溶血作用。同時(shí)血小板減少與血小板凝聚劑ADP有關(guān),氯丙嗪可防止因溶血而發(fā)生的ADP釋放。 治療偏頭痛 有人用鹽酸氯丙嗪1 mg/kg(極量100 mg)肌內(nèi)注射。其效果、癥狀基本緩解與消失者47.4%,總有效率為84%,明顯優(yōu)于用安慰劑治療的對(duì)照組。主要與氯丙嗪抗5-羥色胺及鎮(zhèn)靜有關(guān)。 治療細(xì)菌性痢疾 鹽酸氯丙嗪冬眠作用使機(jī)體休息,減少炎性滲出物對(duì)腸壁的刺激和毒性作用,并改善腸道微循環(huán),減少其分泌,增強(qiáng)局部抵抗能力。①抗菌作用:近年發(fā)現(xiàn),鹽酸氯丙嗪對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性及有效的自身滅菌作用;②抗分泌作用:有抗胃腸道分泌作用,能縮短腹瀉時(shí)間;③小劑量即可緩解腸血管痙攣,改善腸道微循環(huán),明顯縮短療程。方法:鹽酸氯丙嗪0.5~1 mg/kg,肌內(nèi)注射,1~3次/日。另外,口服也有良效。對(duì)輕型患者有效率67%。 治療嬰幼兒腹瀉 有人發(fā)現(xiàn)鹽酸氯丙嗪可抑制環(huán)磷腺苷(cAMP)形成,減少腸道分泌;改善腸道微循環(huán);抑制腸道蠕動(dòng)。此外,鹽酸氯丙嗪還具有抗菌活性,從而可治療小兒腹瀉。用藥后,癥狀消失,大便恢復(fù)正常,治愈率97%,優(yōu)于用慶大霉素及收斂劑治療的對(duì)照組,差異顯著。方法:鹽酸氯丙嗪0.5~1.0 mg/(kg?日),分3次口服,連服3天。 治療膽道蛔蟲癥 有人用鹽酸氯丙嗪治療膽道蛔蟲癥患者,用藥10~15分鐘起效,疼痛漸緩解。氯丙嗪有α受體阻滯作用,使膽道平滑肌及膽道口括約肌松弛而緩解疼痛。方法:復(fù)方氯丙嗪2 ml(含氯丙嗪、異丙嗪各25 mg)加入5%~10%葡萄糖注射液250 ml中,靜滴,滴速為20~30滴/分,1次/日,必要時(shí)用2~3天。 治療前列腺增生 有人用鹽酸氯丙嗪治療前列腺增生癥患者20例,5例用藥后40分鐘左右,均能自行排尿,9例導(dǎo)尿1次后自行排尿,6例癥狀減輕或消失。鹽酸氯丙嗪不但能消除不需手術(shù)者、手術(shù)被推遲者及不宜手術(shù)者的癥狀,而且還能預(yù)防再次尿潴留的發(fā)生或減少再次尿潴留的次數(shù),以及解除早期急性尿潴留和導(dǎo)尿后不再保留導(dǎo)尿管等。筆者認(rèn)為,可能與氯丙嗪阻滯前列腺組織及其包膜、膀胱頸和三角區(qū)的α受體,從而降低前列腺包膜組織中平滑肌張力有關(guān)。方法:①僅有排尿困難者,氯丙嗪25 mg,每晚睡前服。②急性尿潴留早期,氯丙嗪50 mg,肌內(nèi)注射;卡那霉素1 g,肌內(nèi)注射。以后氯丙嗪25 mg,每晚睡前服,卡那霉素0.5 g,肌內(nèi)注射,2次/日,連用5天。③急性尿潴留時(shí)間已較長(zhǎng)者,氯丙嗪50 mg,肌內(nèi)注射;卡那霉素1 g,肌內(nèi)注射。接著做導(dǎo)尿或行膀胱穿刺抽出尿液,不保留尿管。以后繼續(xù)用此二藥維持治療。 治療頑固性呃逆 有人用鹽酸氯丙嗪25 mg/次,口服,3次/日,治療頑固性呃逆43例,呃逆1天消失27例,2~3天消失11例,5天后減輕4例,1例無效。38例隨訪>4個(gè)月無復(fù)發(fā)。其中15例惡性腫瘤所致者至死無復(fù)發(fā)。其機(jī)制可能與鹽酸氯丙嗪阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),抑制膈肌興奮有關(guān)。筆者認(rèn)為,呃逆是一種非特異的膈肌痙攣現(xiàn)象。其產(chǎn)生原因一般分為中樞性及外周性。前者包括精神性、神經(jīng)系統(tǒng)病變、中毒性等;后者包括生理性、膈肌及其上下病變。另有人用鹽酸氯丙嗪治療頑固性呃逆患者85例(原發(fā)病包括肺癌、肺結(jié)核、肺炎、肝硬化、胃癌、膽囊炎、肝癌)。病程6~24天,頻率>12次/分),隨機(jī)分成兩組,治療組45例,采用氯丙嗪25 mg/次,3次/日,口服,1天后減為2次/日;對(duì)照組40例,運(yùn)用654-2 10 mg/次,2次/日,肌內(nèi)注射,均為5天1個(gè)療程。結(jié)果:用藥1個(gè)療程后,治療組45例中,治愈40例,好轉(zhuǎn)3例,無效2例;對(duì)照組40例中,治愈30例,好轉(zhuǎn)4例,無效6例。兩組差異無顯著性。據(jù)報(bào)道,鄧永峰等用氯丙嗪與維生素穴位注射治療股部術(shù)后頑固性呃逆患者82例,效果顯著。取穴:天突(直刺0.5~1 cm,針尖向下,沿胸骨柄后緣、氣管前緣刺3~4 cm),內(nèi)關(guān)、足三里(兩穴交替使用或同時(shí)使用)。用氯丙嗪25 mg/次,維生素B6 100 mg/次,穴位注射,每穴0.5~0.8 ml,1次/日。用1~7天后觀察治療效果。結(jié)果:82例中,治愈80例,無效2例。治療過程中未見不良反應(yīng)發(fā)生。 治療眼瞼毛細(xì)血管瘤 有人用鹽酸氯丙嗪局部注射治療1例眼瞼血管瘤,療效顯著。其作用為鹽酸氯丙嗪強(qiáng)烈刺激作用引起無菌性炎癥,使血管瘤形成瘢痕而愈。方法:以1 ml注射器接5號(hào)針頭,抽取氯丙嗪液(25 mg/ml)0.3 ml,自血管瘤邊緣進(jìn)針,深達(dá)皮內(nèi),邊進(jìn)針邊注藥,使血管瘤輕度變白為止。 治療青光眼 有人球后注射鹽酸氯丙嗪治療絕對(duì)期青光眼12例,結(jié)果平均注射后l小時(shí)疼痛緩解,48小時(shí)疼痛消失,飲食、睡眠及生活正常。 治療口腔黏液囊腫 用鹽酸氯丙嗪0.2~0.3 ml注入囊腔內(nèi)(劑量視囊腫大小而定,注藥前先吸盡囊液)治療口腔黏液囊腫,注藥后一般7天即愈。其作用可能是氯丙嗪的強(qiáng)烈刺激作用,破壞囊壁,使囊腫發(fā)生機(jī)化,形成瘢痕而愈。 治療百日咳 據(jù)報(bào)道,用鹽酸氯丙嗪1.5~3 mg/(kg?日)加異煙肼10~20 mg/(kg?日),分3次口服治療百日咳。一般用藥2天后痙咳明顯減輕。另報(bào)道,痙咳期鹽酸氯丙嗪、普魯卡因、鏈霉素雙側(cè)肺俞穴交替封閉獲良效。 治療尋常疣與跖疣 有人用鹽酸氯丙嗪治療尋常疣與跖疣,治愈率達(dá)96.8%。作用機(jī)制:偏酸性的氯丙嗪注射液對(duì)組織產(chǎn)生較強(qiáng)刺激性,引起疣體局部化學(xué)性炎癥,破壞并阻斷了隨疣而長(zhǎng)的營養(yǎng)血管,致使疣細(xì)胞變性、壞死,脫落而愈。方法:以碘酊、乙醇消毒皮膚后,抽吸藥液,用皮試針頭(4號(hào))由疣附近皮內(nèi)刺向疣基底中央,緩慢注入氯丙嗪注射液(25 mg/ml),至疣體轉(zhuǎn)為蒼白色為止(每個(gè)疣體需藥液0.1~0.2 ml),外以消毒敷料覆蓋。多發(fā)疣每次可同時(shí)注射3~5個(gè)疣體。未愈者2周后可做第2次注射。 治療海洛因成癮 用鹽酸氯丙嗪治療海洛因成癮,治愈率1.0%。冬眠時(shí)間6~10天。筆者認(rèn)為,應(yīng)用鹽酸氯丙嗪及異丙嗪作淺冬眠治療,病人在藥物作用下,機(jī)體應(yīng)激性降低的同時(shí),精神與軀體的戒斷癥狀也逐漸緩解,最后消除,達(dá)到戒毒目的。方法:氯丙嗪、異丙嗪各50 mg,肌內(nèi)注射,如30分鐘能安靜進(jìn)入淺冬眠狀態(tài),即密切觀察血壓與脈率,待開始蘇醒時(shí),立即給予等量氯丙嗪與異丙嗪肌內(nèi)注射或靜滴維持。第1~2天內(nèi)給藥間歇時(shí)間視首次給藥至開始蘇醒時(shí)間而定。以后每次給藥間歇每日延長(zhǎng)2小時(shí)直至僅需每晚睡前用藥1次為止。如果首次給藥后30分鐘未進(jìn)入淺冬眠狀態(tài)者,可追加劑量,直到進(jìn)入淺冬眠狀態(tài),蘇醒后以氯丙嗪、異丙嗪總量的3/4或2/3肌內(nèi)注射或靜滴維持,以后遞減方法同前。 |
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