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專利名稱：一種用于美白祛斑的組合物及其制劑的制作方法 技術領域： 本發(fā)明涉及一種用于美白祛斑的組合物，尤其涉及一種可以外用的用于美白祛斑的組合物及其制劑。 背景技術： 色斑是指和周圍顏色不同的斑點，它的出現(xiàn)是因為皮膚色素增多，使得皮膚上出現(xiàn)黑色、黃褐色等小斑點，醫(yī)學上名稱為“色素障礙性皮膚病”，一般可分為黃褐斑(妊娠斑、蝴蝶斑)、雀斑、曬斑、老年斑以及中毒性黑皮病等。人類皮膚的顏色取決于黑色素的含量與分布。在皮膚代謝循環(huán)過程中，存在于黑色素細胞組織匯總的絡氨酸在絡氨酸酶、多巴色素互變酶、DHICA氧化酶作用下，經(jīng)多巴、多巴醌、多巴色素、二羥基吲哚等中間體逐步轉化成為黑色素。當黑色素過多增長和分布不均時，就會造成皮膚過黑及色素沉積。另外，黑色素細胞接受到存在于細胞外部一種稱之為“內皮素”的物質，就得到加速制造黑色素的信息，而且絡氨酸酶也被激活，皮膚就變黑了。皮膚不同區(qū)域產生的內皮素多少不同，皮膚就會產生顏色深淺不一，從而產生色斑。愛美之心人皆有之，各種祛斑、淡斑護膚品和藥物不斷出現(xiàn)。如102441028A公開了一種具有淡斑、祛斑功效的組合物，其活性成分包括黃芪、當歸、紅花、蘆薈、葡萄籽提取物。應用上述組合物可達到淡斑、祛斑、美白的美容功效。人體實驗表明，服用1-3月后，斑點淡化、消失效果顯著，可用于黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等，尤其是針對黃褐斑效果明顯。又如CN102525853A 公開了一種具有祛斑功能的復方天然植物提取物，原料制備包括桑葉、甘草、黃芩和熊果，能從體內到外淡斑，并能提供充足的水分維持肌膚的新陳代謝，加速祛斑過程，在祛斑的同時有顯著的抗氧化作用，清除體內的自由基保護皮膚細胞不受氧化自由基過度的影響，減緩皮膚衰老消褪臉部皺紋的產生。但現(xiàn)有技術中使用氨甲環(huán)酸制備的祛斑藥物只有口服制劑，淡斑效果慢，且可能對人體其他器官產生不良影響，對人體毒副作用大。本領域技術人員長期以來一直尋求制備氨甲環(huán)酸祛斑外用制劑的方法，但是沒有進展。 發(fā)明內容 本發(fā)明的目的在于克服上述不足，提供了一種用于美白祛斑的組合物，出人意料的發(fā)現(xiàn)，氨甲環(huán)酸與抗壞血酸酯類化合物復配能夠制備成外用制劑，直接作用于患處，起效快，效果高，對人體毒副作用小。本發(fā)明第一個目的是提供一種用于美白祛斑的組合物，所述組合物的活性成分按重量份數(shù)計包括:氨甲環(huán)酸1-5重量份，抗壞血酸酯0.5-2重量份。優(yōu)選地，所述活性成分包括:氨甲環(huán)酸2-4重量份，抗壞血酸酯0.8-1重量份。優(yōu)選地，所述活性成分包括:氨甲環(huán)酸2重量份，抗壞血酸酯0.8重量份。優(yōu)選地，所述組合物的活性成分由氨甲環(huán)酸和抗壞血酸四異棕櫚酸酯組成。其中，所述抗壞血酸酯結構式如下: 權利要求 1.一種用于美白祛斑的組合物，其特征在于，所述組合物的活性成分按重量份數(shù)計包括:氨甲環(huán)酸1-5重量份，抗壞血酸酯0.5-2重量份；其中，所述抗壞血酸酯結構式如下: 2.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述烴基為脂肪烴；脂肪烴基選自直鏈和/或支化烷基、直鏈和/或支化的不飽和脂肪烴基的一種或多種，所述不飽和脂肪烴基含有至少I個C=C雙鍵。 3.根據(jù)權利要求2所述的組合物，其特征在于，所述支化烷基、支化不包括烴基的支鏈數(shù)量為1-4個。 4.根據(jù)權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述支鏈選自C1-C5的烷基或C2-C5的烯烴基。 5.根據(jù)權利要求1-4中任意一項所述的組合物，其特征在于，所述抗壞血酸酯為抗壞血酸四異棕櫚酸酯。 6.一種權利要求1所述組合物制成的制劑。 7.根據(jù)權利要求6所述的制劑，其特征在于，所述制劑為外用制劑。 8.根據(jù)權利要求7所述的制劑，其特征在于，所述外用制劑為巴布劑。 9.一種權利要求1所述用于美白祛斑的組合物在制備美白祛斑的藥物或護膚品中的應用。 10.根據(jù)權利要求9所述的應用，其特征在于，色斑為黃褐斑、黑斑、雀斑、咖啡斑、蒙古斑、日曬斑、妊娠斑、汗斑和血素斑中的一種或多種。 全文摘要 本發(fā)明提供了一種用于美白祛斑的組合物，所述組合物的活性成分按重量份數(shù)計包括氨甲環(huán)酸1-5重量份，抗壞血酸酯0.5-2重量份；其中，所述抗壞血酸酯結構式如下其中，R1、R2、R3和R4為C10-C20烴基，所述烴基選自芳香烴基和/或脂肪烴基。該組合物的淡斑、祛斑、美白效果好，可用于黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等，尤其是針對黃褐斑效果明顯、穩(wěn)定、可控；同時本發(fā)明提供的組合物制成的外用制劑可直接作用于患處，起效快，療效好，毒副作用小。 文檔編號A61K8/44GK103156843SQ20131012972 公開日2013年6月19日 申請日期2013年4月15日 優(yōu)先權日2013年4月15日 發(fā)明者龍本威, 張慧敏, 龔力平, 湯秀珍, 劉向蘭, 張文獻 申請人:和心醫(yī)藥科技(上海)有限公司 |
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