磺脲類(藥名前2字為“格列”) 磺脲類降糖藥是使用最早、應(yīng)用最廣的口服降糖藥,主要通過刺激胰島分泌胰島素,增加體內(nèi)胰島素水平,降低血糖。 臨床常用的有糖適平(通用名格列喹酮)、達(dá)美康(格列齊特)、優(yōu)降糖(格列本脲)、美吡達(dá)(格列吡嗪)、亞莫利(格列美脲片)等。 優(yōu)點:療效突出,價格便宜,是2型糖尿病一線用藥(一線用藥是指醫(yī)生根據(jù)患者病情可以首先選擇或者標(biāo)準(zhǔn)選擇的藥物),對心血管無不良影響,沒有癌癥風(fēng)險。對老年人和輕中度腎功能不全者,建議服用短效、經(jīng)膽道排泄的磺脲類藥物如糖適平更適合。 缺點:容易發(fā)生低血糖及體重增加;個別患者會出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)、白細(xì)胞減少等。使用過程中會發(fā)生繼發(fā)性失效。 二 格列奈類(藥名后3字為“格列奈”) 格列奈類屬于新一代促胰島素分泌劑,代表藥物有諾和龍(瑞格列奈)、唐力(那格列奈),可與其他各類口服降糖藥物及基礎(chǔ)胰島素聯(lián)合使用。 優(yōu)點:模擬餐時胰島素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易發(fā)生低血糖,對體重影響小,輕中度腎功能不全患者仍可使用。 餐時即服,方便靈活,患者依從性好,對于進(jìn)餐不規(guī)律者或老年患者更適用。磺脲類藥物失效時,改用格列奈類仍可有效。 缺點:價格較高,使用不當(dāng)也會引起低血糖。 三 雙胍類(藥名后2字為“雙胍”) 以二甲雙胍為主的雙胍類主要通過減輕胰島素抵抗,促進(jìn)外周組織對葡萄糖的利用,通過抑制肝糖輸出來降低血糖。 二甲雙胍是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥物,既可單獨使用,也可作為各種聯(lián)合治療方案(如胰島素與口服降糖藥聯(lián)合)的基礎(chǔ)用藥。 優(yōu)點:二甲雙胍除了能有效降糖,還可降低體重、血壓及調(diào)節(jié)血脂,具有心血管保護(hù)作用,顯著改善長期預(yù)后,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。 安全性好,單獨應(yīng)用不會引起低血糖,與降糖靈相比不易引起乳酸酸中毒。價格便宜,性價比高。 缺點:胃腸道反應(yīng)多見,長期應(yīng)用可能會影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴(yán)重肝腎功能不全患者忌用,以免發(fā)生乳酸酸中毒。 四 α-糖苷酶抑制劑(藥名后2字為“波糖”) 主要通過延緩碳水化合物的吸收來降低血糖(尤其是餐后血糖),非常適合以碳水化合物為主食的中國患者,可與飲食、運(yùn)動及其他降糖藥物聯(lián)合使用。 代表藥物有拜唐蘋(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)和倍欣(伏格列波糖),用法為進(jìn)餐時與第一口主食同時嚼服。 優(yōu)點:降糖效果肯定,主要在腸道局部作用,僅2%吸收入血,肝腎等全身副作用少, 不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,對心血管有保護(hù)作用,適合于老年糖尿患者和伴有腎功能損害患者,同時也是目前國內(nèi)外唯一具有糖耐量受損治療適應(yīng)證的降糖藥。 缺點:部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應(yīng),胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。與其他降糖藥聯(lián)用可引起低血糖,且一旦發(fā)生,應(yīng)使用葡萄糖糾正,進(jìn)食淀粉類食物無效。 五 胰島素增敏劑(藥名后3字為“格列酮”) 代表藥物有文迪雅(馬來酸羅格列酮片)、太羅(羅格列酮鈉片)和艾可拓(鹽酸吡格列酮片)。 優(yōu)點:不刺激胰島素分泌,而是通過增強(qiáng)組織對胰島素的敏感性來發(fā)揮降糖作用。 這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征的患者,與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進(jìn)一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。 缺點:起效較慢,可導(dǎo)致水鈉潴留,引起水腫及體重稍增,增加心衰風(fēng)險,心功能3級以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應(yīng)避免使用吡格列酮。 六 DPP-4抑制劑(藥名后3字為“格列汀”) DPP-4(編者注:是二肽基肽酶-4的英文縮寫,它可分解腸促胰素,升高血糖)抑制劑是一種基于腸促胰素機(jī)制的新型降糖藥物,目前在我國上市的有捷諾維(西格列?。?、安立澤(沙格列汀)、佳維樂(維格列汀)等。 優(yōu)點:增加內(nèi)源性腸促胰素水平,同時改善胰島細(xì)胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風(fēng)險小、不增加體重、無胃腸道反應(yīng),安全性及耐受性高等優(yōu)點。只需每天1次用藥,患者依從性好。 缺點:有頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、頭暈和增加出汗量等不良反應(yīng),但發(fā)生率很低。價格較貴,在有的地方暫未進(jìn)入醫(yī)保。 七 SGLT-2抑制劑(達(dá)格列凈) SGLT-2抑制劑的作用機(jī)制與傳統(tǒng)降糖藥物不同,主要是通過抑制SGLT-2活性,減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,從而降低血糖。目前國外上市的有達(dá)格列凈。 優(yōu)點:SGLT-2抑制劑極少發(fā)生低血糖,并對改善體重和血壓有益處。口服,1天1次,依從性好(指患者按醫(yī)生規(guī)定進(jìn)行治療、與醫(yī)囑一致的行為)。 缺點:可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統(tǒng)感染有關(guān),長期用藥的安全性有待于進(jìn)一步觀察。 八 腸促胰素受體激動劑(藥名最后1字為“肽”) 目前我國上市的腸促胰素受體激動劑有百泌達(dá)(艾塞那肽)、諾和力(利拉魯肽)。前段時間剛上市的注射用艾塞那肽微球,這個是一周一次注射的藥物。 優(yōu)點:除了能夠顯著降低血糖,還能減輕體重,降低血壓,改善β細(xì)胞功能,顯示出延緩糖尿病進(jìn)展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能。 這種集多種藥理作用于一身的特點是現(xiàn)有糖尿病治療的其他藥物所不具備的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機(jī)制,因而低血糖風(fēng)險很低。 缺點:有惡心、嘔吐等消化道不良反應(yīng)。臨床應(yīng)用時間短,價格昂貴,需注射用藥,不推薦該藥作為一線用藥。 九 胰島素的5大種類 1、超短效胰島素類似物: 常見的有諾和銳、優(yōu)泌樂、速秀霖等。 起效時間10~15分鐘,體內(nèi)維持時間4小時左右。具有起效快、不受飲食限制、使用時間靈活等特點。 2、常規(guī)(短效)胰島素: 常見的有諾和靈R、優(yōu)思靈R、優(yōu)泌林R、重和林R、甘舒霖R。 主要被用作餐時胰島素,必須在進(jìn)餐前30~45分鐘注射,以使胰島素的吸收峰與餐后主食的吸收峰相吻合。 3、中效胰島素: 常見的有萬蘇林、諾和靈N、優(yōu)泌林N、重和林N、甘舒霖N、優(yōu)思靈N等。 被改良為混懸狀態(tài),作用高峰出現(xiàn)在注射后5~7小時,有可能發(fā)生低血糖,尤其是大劑量注射的情況下,發(fā)生低血糖的風(fēng)險大大增加。 首選注射部位是大腿和臀部。一般避免在晚餐時給藥,因晚餐時給藥,作用峰值時間在夜間,易發(fā)生低血糖。 4、長效胰島素(包括長效胰島素類似物): 常見的有來得時、長秀霖、精蛋白鋅胰島素等。 主要作用是提供一個基礎(chǔ)的胰島素水平,生理作用峰值不明顯。目前臨床使用的有甘精胰島素和地特胰島素兩種。 為防止嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)發(fā)生,所有胰島素均應(yīng)避免肌肉注射,并警告進(jìn)行運(yùn)動的糖尿病患者當(dāng)心低血糖。臨床常與口服藥結(jié)合使用,可于上午或晚上給藥。 5、預(yù)混胰島素(包括預(yù)混胰島素類似物): 常見的有諾和靈30R、諾和靈50 R、優(yōu)泌林70/30、重和林30 R、甘舒霖30 R、甘舒霖50 R、優(yōu)思靈30 R、優(yōu)思靈50 R、諾和銳30、優(yōu)泌樂25、優(yōu)泌樂50等。 是由生產(chǎn)廠家提前將中效和常規(guī)或速效胰島素按照一定比例配成的混合制劑,在我國廣泛使用,一天兩次注射即可達(dá)標(biāo)。 使用預(yù)混胰島素能避免患者自行混合兩種胰島素過程中所存在的一系列潛在問題,降低患者操作時出現(xiàn)錯誤的概率(關(guān)于控糖的疑問請加微信咨詢:itangyou)。 但如生活方式改變,使用固定比例的預(yù)混胰島素可能會發(fā)生中餐、晚餐前低血糖。 |
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