腸促胰島素是近幾年來治療2型糖尿病新藥的研究熱點(diǎn)之一，相關(guān)制劑在治療2型糖尿病方面具有廣泛的應(yīng)用前景。圈圈查了一些研究文獻(xiàn)，一起來了解下！

1、腸促胰島素的生物學(xué)特性

腸促胰島素包括葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高血糖素樣肽（GLP-1）。

GIP主要由存在于近端腸道的K細(xì)胞分泌，可促進(jìn)胰島β細(xì)胞葡萄糖依賴性地釋放胰島素。

是啥意思呢？就是說這種促進(jìn)胰島素釋放的作用，在血糖水平升高時(shí)非常明顯，而當(dāng)血糖水平恢復(fù)正常時(shí)就消失啦。

GLP-1主要由存在于遠(yuǎn)端腸道的L細(xì)胞分泌，目前研究證實(shí)：GLP-1具有促進(jìn)葡萄糖依賴的胰島素合成與分泌、利于人體組織對(duì)葡萄糖的攝取、抑制胰高血糖素分泌、減少肝糖原的釋放、增強(qiáng)胰島素的敏感性、延緩胃的排空、抑制食欲、減少攝食、減輕體重的作用；還可以促進(jìn)胰島β細(xì)胞新生、再生和增殖，抑制胰島β細(xì)胞凋亡，改善胰島β細(xì)胞功能。

GLP-1可被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速降解并由腎臟清除，GLP-1的半衰期僅為1~2分鐘。

是啥意思呢？這話是說對(duì)糖友很有好處的GLP-1很容易被DPP-4這個(gè)物質(zhì)消滅，然后經(jīng)過腎臟排出體外。GLP-1物質(zhì)壽命只有1-2分鐘。

2、 腸促胰島素與2型糖尿病

2型糖尿病是由于胰島素抵抗、胰島素分泌減少和肝臟葡萄糖產(chǎn)生和輸出增加，使血糖水平升高。

2型糖尿病是胰島β細(xì)胞功能進(jìn)行性惡化的一個(gè)病理過程，因此，保護(hù)胰島β細(xì)胞功能對(duì)于糖尿病及其并發(fā)癥的治療具有非常重要的意義。

在健康人體中，60%~70%的餐后胰島素分泌是腸促胰島素引起，這主要與GLP-1和GIP的水平和活性有關(guān)。

在2型糖尿病患者中的腸促胰島素效應(yīng)仍然存在，但比健康個(gè)體的腸促胰島素作用顯著降低，尤其是GLP-1的分泌水平顯著降低。

GLP-1分泌減少，使β細(xì)胞對(duì)GLP-1的敏感性下降。所以恢復(fù)GLP-1的作用有助于改善糖耐量和治療2型糖尿病。

3、腸促胰島素的臨床應(yīng)用

GLP-1為治療2型糖尿病的新藥提供了3個(gè)新的作用靶點(diǎn)：

（1）GLP-1長(zhǎng)效類似物；（2）DPP-4抑制劑；（3）GLP-1R激動(dòng)劑。

腸促胰島素通過刺激胰島素分泌，抑制胰高血糖素的釋放來調(diào)整血糖，從而達(dá)到治療糖尿病的目的。

GLP-1在數(shù)分鐘內(nèi)就會(huì)被DPP-4滅活，因此DPP-4抑制劑就應(yīng)運(yùn)而生了。它通過阻斷GLP-1和GIP在體內(nèi)快速被DPP-4酶消滅，使GLP-1和GIP完整分子結(jié)構(gòu)保持的時(shí)間得以延長(zhǎng)，從而可以充分發(fā)揮它們?cè)谘钦{(diào)節(jié)中的有益作用。

由于腸促胰島素的作用是葡萄糖依賴性，也就是說當(dāng)血糖水平下降至正常時(shí)，腸促胰島素不再刺激β細(xì)胞的胰島素分泌，并且抑制胰高血糖素的釋放，因此，沒有低血糖反應(yīng)的危險(xiǎn)。

目前，世界范圍內(nèi)已上市多種DPP-4抑制劑：西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、吉格列汀和替格列汀等。

腸促胰島素不僅在治療2型糖尿病方面有廣泛的應(yīng)用前景，而且也為相關(guān)領(lǐng)域疾病的治療帶來了希望。

有研究結(jié)果表明，GLP-1對(duì)心血管也有保護(hù)作用；對(duì)于2型糖尿病伴冠心病患者，GLP-1可改善血管內(nèi)皮功能。

由于DPP-4抑制劑的上市時(shí)間較短，對(duì)于其安全性問題有待于進(jìn)一步的研究。所以圈圈在這里只是為糖友講解一下這種新藥，想嘗試的糖友一定要去醫(yī)院咨詢專業(yè)的醫(yī)生！