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藥品名稱：別嘌醇 治療疾病：痛風(fēng)、腎結(jié)石、白血病、癲癇、腫瘤、淋巴瘤、高尿酸血癥、腎病、尿酸性腎病、尿酸結(jié)石、小兒泌尿系結(jié)石 性狀：該品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭。該品在水或乙醇中極微溶解,在氯仿或乙醚中不溶；在氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中易溶。 功效主治：該品為抗痛風(fēng)藥,適用于：①慢性原發(fā)性或繼發(fā)性痛風(fēng)的治療,而對(duì)急性痛風(fēng)發(fā)作無效,因該品無消炎作用,并有可能加重或延長(zhǎng)急性期的炎癥?？刂萍毙酝达L(fēng)發(fā)作時(shí),須同時(shí)應(yīng)用秋水仙堿或其他消炎藥,尤其是在治療開始的幾個(gè)月內(nèi)；②用于治療伴有或不伴有痛風(fēng)癥狀的尿酸性腎?。虎塾糜诜磸?fù)發(fā)作性尿酸結(jié)石患者, 以預(yù)防結(jié)石的形成；④用于預(yù)防白血病、淋巴瘤或其他腫瘤在化療或放療后繼發(fā)的組織內(nèi)尿酸鹽沉積、腎結(jié)石等。對(duì)于已經(jīng)形成的尿酸結(jié)石,也有助于結(jié)石的重新溶解。 該品主要用于治療痛風(fēng)和防止痛風(fēng)性腎病、繼發(fā)性高尿酸血癥以及重癥癲癇的輔助治療。 用法用量：成人常用量口服①治療痛風(fēng),一次 0.1g,每日 2—3次；或一次0.3g,每日 1次；為了減少急性痛風(fēng)發(fā)作,開始用量每日 0.1g,以后逐漸增加,直到血清尿酸濃度接近6mgJ100ml,每日最大用量不宜超過 0.3g。由于該品代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均由腎臟排泄,腎功能不全時(shí)用量可根據(jù)肌酐清除率減少,肌酐清除率每分鐘 10—20ml時(shí)每日用量為 0.2g,每分鐘 3—10ml時(shí),為 0.1g,每分鐘小于 3ml時(shí),則每隔 24小時(shí)以上給藥 0.1g。②治療腎結(jié)石,一次 0.1—0.2g,每日 1—4次；或一次 0.3g,每日 1次。小兒常用量口服：限用于惡性腫瘤的繼發(fā)性高尿酸血癥,6歲以內(nèi)一次 50mg,每日 3次；6～10歲一次 100mg,每日 3次,或 300mg每日 1次。給藥 48小時(shí)后,根據(jù)病人反應(yīng)調(diào)整用量 化學(xué)成分：別嘌醇 藥理作用：該品可被體內(nèi)黃嘌呤氧化酶催化成為別黃嘌呤,別黃嘌呤與該品對(duì)黃嘌呤氧化酶有抑制作用。由于黃嘌呤氧化酶對(duì)別黃嘌呤的親和力比對(duì)黃嘌呤和次黃嘌呤大,因而使黃嘌呤和次黃嘌呤不能利用該酶轉(zhuǎn)化為尿酸,使血中尿酸的濃度降低。而黃嘌呤及次黃嘌呤在體內(nèi)的濃度及尿中的排泄量增加,因它們的溶解度比尿酸大,故在泌尿道中不易析出,易于被腎清除。又由于尿酸在血漿中濃度降低至其溶解度水平之下,這不僅避免尿酸結(jié)石的沉積,還可以有助于結(jié)石的重新溶解。 不良反應(yīng)：個(gè)別病人可出現(xiàn)皮疹、腹瀉腹痛、低熱、暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高或粒細(xì)胞減少。服用初期誘發(fā)痛風(fēng),開始4-8周內(nèi)可與小劑量秋水仙堿合用。由于別嘌醇是減少嘌呤合成的藥物,同時(shí)采用防止DNA,RNA等核酸氧化分解的強(qiáng)抗氧化劑如蝦青素（ASTA）,花青素等,可顯著減少痛風(fēng)緩解期的嘌呤、尿酸產(chǎn)生,這樣可以大大減少別嘌醇的用量和副作用 禁忌癥：對(duì)該品有過敏史或目前正在急性痛風(fēng)期的患者,有肝、腎病史及孕婦慎用或忌用。老年人由于腎功能衰減宜用較小劑量。 藥物相互作用：⑴飲酒,氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗（metolazone）、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿藥等均可增加血清中尿酸含量。控制痛風(fēng)和高尿酸血癥時(shí),應(yīng)用該品要注意用量的調(diào)整。對(duì)高血壓或腎功能差的患者,該品與噻嗪類利尿藥同用時(shí),有發(fā)生腎功能衰竭及出現(xiàn)過敏的報(bào)道。 ?、婆c氨芐西林同用時(shí),皮疹的發(fā)生率增多,尤其是在高尿酸血癥患者。 ?、桥c抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時(shí),后者的效應(yīng)可加強(qiáng),應(yīng)注意調(diào)整用量。 ?、扰c硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時(shí),后者可因酶的氧化受阻效應(yīng)更顯著,用量一般要減少1/4—1/3。 ?、膳c環(huán)磷酰胺同用時(shí),對(duì)骨髓的抑制可更明顯。 ?、逝c尿酸化藥同用時(shí),可增加腎結(jié)石形成的可能。 ?、僭撈放c卡托普利合用偶可引起阿斯綜合征。②與鐵劑同時(shí)服用可致鐵在組織內(nèi)過量積蓄。③該品可抑制香豆素類抗凝藥的代謝。④該品與茶堿等黃嘌呤類藥物同用,可使茶堿的清除率顯著減少,血藥濃度明顯增高。也可使該品的作用減弱。⑤該品與噻嗪類利尿劑及依他尼酸、丁脲胺等合用可拮抗該品的抗痛風(fēng)作用。⑥該品與磺酰脲類口服降糖藥合用,延長(zhǎng)磺酰脲類半減期,增強(qiáng)其作用。⑦該品與維生素C、氯化鈣、磷酸鉀（或鈉）合用可增加腎臟中黃嘌呤結(jié)晶的形成。 若患者同時(shí)用別嘌醇和氨芐青霉素,過敏性皮膚反應(yīng)發(fā)生率會(huì)迅速增大。氫氧化白蛋白使別嘌醇吸收減少,二者同時(shí)應(yīng)用則血清尿酸增多。 別嘌醇能明顯增強(qiáng)6-巰基嘌呤和硫唑嘌呤的治療作用和毒性,如它與6-巰基嘌呤同時(shí)應(yīng)用,6-巰基嘌呤的標(biāo)準(zhǔn)劑量應(yīng)減少至1/4。別嘌醇還可增加環(huán)磷酰胺和其他細(xì)胞抑制劑的毒性,原因不明。 注意事項(xiàng)：服藥期間應(yīng)多飲水,與6巰嘌呤（6MP）合用時(shí),可使后者分解代謝減慢而增加毒性,不與氧化鈣、維生素C、磷酸鉀（鈉）同服,腎功不良的病人可使別黃嘌呤體內(nèi)蓄積,使本藥不良反應(yīng)增多。 藥物貯藏：密封,置于陰涼處 批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H33020847 生產(chǎn)廠家：浙江海正藥業(yè)股份有限公司 |
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