左氧氟沙星注射液藥品說明書【用法用量】中寫道：

可對于半衰期較長的左氧氟沙星，很多醫(yī)生都考慮一日一次（qd）給藥，具體方法為：

尤其對于門急診患者，真讓其每天來注射 2～3 次，實際上很難保證患者依從性。

說明書 VS 臨床，左氧氟沙星應該 Qd 還是 Bid 給藥呢？

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1. 看療效

2015 版《抗菌藥物臨床應用指導原則》提到：左氧氟沙星（濃度依賴性抗菌藥）可一日給藥一次。

• 左氧氟沙星是濃度依賴型抗菌藥，其殺菌強度取決于血藥濃度的最大值，不適宜小劑量多次給藥。

• 左氧氟沙星半衰期長達 6～8 個小時，抗菌后效應時間也會隨著左氧氟沙星劑量的增加而延長。

2. 看不良反應

左氧氟沙星，說明書中多為一日給藥 2～3 次，但這樣不僅療效差、副作用多，還容易引發(fā)細菌耐藥。

（1）濃度過低療效差        

左氧氟沙星口服幾乎可完全吸收，服藥后 40 min 可達到血藥濃度峰值，其最佳服藥方式為口服。注射給藥本應用于較重的感染者，以獲得比口服給藥更高的血藥濃度水平。

假如按照一些說明書的用法，400 mg 左氧氟沙星要分兩次使用，滴注時間 4～6 個小時，其血藥濃度水平并不優(yōu)于口服用藥，還增加了患者的治療成本。

（2）長時間注射副作用多

低濃度長時間注射給藥似乎可以減少左氧氟沙星引起的頭痛、頭暈和失眠等不良反應。

然而有研究發(fā)現(xiàn)，左氧氟沙星引起的失眠主要發(fā)生于午后或晚間用藥，這在一日兩次長時間注射給藥時難以避免。

（3）低濃度易誘發(fā)耐藥

左氧氟沙星治療尿路感染、肺部感染、皮膚與軟組織感染時，Cmax/MIC 比值大于 12.2 的臨床治愈率高達 99%；小于該值時療效會隨之明顯下降，治療劑量不足還容易誘發(fā)細菌產(chǎn)生耐藥性。

為提高臨床有效性和減少細菌的耐藥性，國外推薦左氧氟沙星一日 500～750 mL 一次使用，用藥時間在 60 分鐘以上。

注：血藥濃度峰值/最小抑菌濃度，Cmax/MIC

丁香園論壇站友 @遠古的早晨 分享：

臨床加大左氧氟沙星的用量，有細菌對喹諾酮藥物耐藥性普遍上升的客觀原因，也有對該藥安全性過度放心而盲目用藥的因素。

100 mL 注射液的劑量已從 100 mg 遞增到 200 mg 和 300 mg。然而其不良反應發(fā)生率在隨劑量增加而上升。

以下人群并不宜用大劑量注射左氧氟沙星。

1. 腎功能明顯減退患者

藥典 2000 年版二部《臨床用藥須知》「左氧氟沙星」項下說明，腎功能減退者應按減退程度減量用藥：血肌酐清除率（mL/min）為 40～70，劑量 100 mg，每 12 小時一次；為 20～40 時，劑量 100 mg，每 24 小時一次；<20 時，劑量為="" 100="" mg，每="" 48="">

有些左氧氟沙星注射液的說明書中，腎功能減退患者的用藥方案與藥典有明顯的差異：血肌酐清除率為 50～80 時，成人每日 400 mg，分兩次滴注；為 20～49 時，首劑 400 mg，以后每 24 小時 200 mg；10～19 時，首劑 400 mg，以后每 48 小時 200 mg。

實際上，腎功能正常者一次注射 400 mg 左氧氟沙星已容易誘發(fā)不良反應。此劑量給予腎功能明顯減退患者時，勢必加重患者的腎臟負擔。建議以藥典為首要的用藥參考依據(jù)，以保證患者的安全。

2. 高齡老人

應該注意，老年人的腎臟、心臟、肝臟和神經(jīng)系統(tǒng)都在衰退，機體含水量減少，故容易形成高血藥濃度水平且難以排泄。注射 200～300 mg 的左氧氟沙星對成人較為安全，但往往使老年人，尤其是高齡老年患者難以承受。

藥典規(guī)定：高齡老人使用左氧氟沙星宜減量為 100 mg，每 12 小時一次。

3. 男女有別

左氧氟沙星的注射劑量應男女有別。對身體瘦弱、體重過低的女性患者，單次左氧氟沙星使用劑量以不大于 200 mg 為宜。

3. 尿路感染者

尿路感染者不宜使用大劑量左氧氟沙星注射液左氧氟沙星由腎臟排泄，在體內不分解，故尿藥濃度高，適用于尿路感染者的治療。

曾有文獻介紹，給予常規(guī)量的左氧氟沙星，尿藥濃度可高達 300 mg/L；用藥 24 小時仍可達到 60 mg/L，超過敏感菌 MIC90 的 50 倍。故尿路感染，尤其是下尿路感染用小劑量左氧氟沙星即可，并適宜口服用藥。

4. 小心藥物相互作用

使用大劑量左氧氟沙星注射液更應注意藥物相互作用。

如可升高茶堿的血藥濃度水平，引起心動過速、心律失常等癥狀；合用布洛芬、消炎痛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥物時容易誘發(fā)癲癇等。

使用大劑量左氧氟沙星注射液可考慮序貫給藥法，即先注射給藥以迅速升高血藥濃度水平，再改用口服給藥。使注射給藥見效快、作用強和口服給藥簡便、安全、經(jīng)濟和藥物作用持續(xù)時間長的特點同時得到發(fā)揮。

小結