優(yōu)甲樂（Euthyrox）【通用名稱】sodiumlevothyroxine，左甲狀腺素鈉片

【異　名>；四碘甲狀腺原氨酸，T4

【性　狀】該品為白色或類白色圓型片，片劑　兩面均為平面，帶有十字刻痕，邊緣　有一定的斜角，片劑的一面如下字：EM50ug（50ug規(guī)格）　EM100ug（100ug規(guī)格）

【產(chǎn)品規(guī)格】50μg*100片

【批準文號】注冊證號H20100523

【生產(chǎn)廠家】：德國默克公司

該品中所含有的合成左甲關(guān)腺素與甲狀腺自然的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣，在外周器官中被轉(zhuǎn)化為T3，然后通過與T3受體結(jié)合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀原素。

在甲狀腺功能正常時，T4在血中T1/2約6～7天，甲狀腺功能減退時9～10天，甲狀腺功能亢進時約3～4天，甲狀腺素在周圍組織中脫碘形成T3和反T3，部分甲狀腺素在肝臟中代謝，代謝物由膽汁排泄。甲狀腺激素主要包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸(T3）二種。成人甲狀腺每日約分泌T480～100μg，T35～8μg。

毒　理：左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn)，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時，會出現(xiàn)肝病跡象，自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高，以及器官重量會發(fā)生改變。僅有極少的無效數(shù)量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數(shù)據(jù)表明，在懷孕的不同時期應(yīng)用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應(yīng)，也不會引發(fā)畸形。沒有報道表明該品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的操作與該品有關(guān)。尚無該品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對后代產(chǎn)生損害。關(guān)于左甲狀原素的致癌作用。尚未進行過長期的動物試驗。

血液循環(huán)中的甲狀腺素絕大部分與血漿蛋白（主要是甲狀腺素結(jié)合球蛋白TBG）結(jié)合，僅約0.03%的T4和0.3%的T3以游離形式存在。只有游離甲狀腺激素才能進入靶細胞發(fā)揮生物效應(yīng)。部分T4在肝、腎等臟器中轉(zhuǎn)化為T3，其量約占T3總量的70～90%。游離T3、T4進入靶細胞后，T4轉(zhuǎn)化為T3，后者與其受體的親合力較T4高20倍，故T3是主要的具活性的甲狀腺激素，而T4則被視為激素原。甲狀腺激素對機體的作用廣泛，具有促進分解代謝（生熱作用）和合成代謝的作用，對人正常代謝及生長發(fā)育有重要影響，對嬰、幼兒中樞神經(jīng)的發(fā)育甚為重要。

甲狀腺激素的基本作用是誘導(dǎo)新生蛋白質(zhì)包括特殊酶系的合成，調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)、碳水化合物和脂肪三大物質(zhì)，以及水、鹽和維生素的代謝。由于甲狀腺激素誘導(dǎo)細胞膜Na+-K+泵的合成并增強其活力，使能量代謝增強。

甲狀腺激素(主要是T3）與核內(nèi)特異性受體相結(jié)合，后者發(fā)生構(gòu)型變化，形成二聚體，激活的受體與DNA上特異的序列，甲狀腺激素應(yīng)答元件相結(jié)合，從而調(diào)控基因（甲狀腺激素的靶基因）的轉(zhuǎn)錄和表達，促進新的蛋白質(zhì)（主要為酶）的合成。

⒈治療非毒性的甲狀腺腫（甲狀腺機能正常狀況）

⒉甲狀腺腫切除術(shù)后預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)。

⒊甲狀腺機能減退的補充治療。

⒋抗甲狀腺機能亢進的輔助治療。

⒌甲狀腺癌術(shù)后的　抑制治療。

⒍甲狀腺抑制實驗。

甲狀腺激素綜述：①各種原因引起的甲狀腺激素缺乏（甲狀腺功能減退癥或粘液性水腫）的替代治療，不包括亞急性甲狀腺炎恢復(fù)期出現(xiàn)的暫時性亞臨床甲狀腺功能減退；②非地方性單純性甲狀腺腫；③預(yù)防和治療甲狀腺結(jié)節(jié)；④促甲狀腺激素(TSH）依賴性甲狀腺癌的輔助治療；

⑤抗甲狀腺治療的輔助用藥，防止甲減癥狀的發(fā)生和甲狀腺進一步腫大；⑥防止頸部放療患者甲狀腺癌的發(fā)生；⑦防止某些藥物如鋰、水楊酸及磺胺類藥物所致甲狀腺腫作用；⑧甲狀腺功能試驗的抑制劑。此用途限于T3。

本項中所推薦的劑量為一般原則，患者個體日劑量應(yīng)根實驗室檢查及臨床檢查的結(jié)來確定。由于許多患者的T4和fT4水平會升高，因此血清中促甲狀腺激素的基礎(chǔ)濃度是確定治療方法的可靠依據(jù)。除快速劑量增加對尊重生兒非常重要以外，一般甲狀腺激素治療應(yīng)該從低劑量開始，每2-4周逐漸加量，直到達到足劑量。對老年患者、冠心病患者和重度或長期甲狀腺功能減退患者，開始使用甲狀腺激素治療的階段應(yīng)特別注意，應(yīng)該先把較低的初始劑量（如12.5ug/天）并在較長的時間間隔內(nèi)緩慢增加服用劑量（如每兩周加量　12.5ug/天）。另外值得注意的是，如果給與患者的最終維持劑量低于最佳劑量，不能完全糾正其TSH水平。經(jīng)驗表明，對于體重較輕的病人以及有大結(jié)節(jié)性甲狀腺腫的病人，低劑量給藥就有效。每日劑量：?、偌谞钕倌[（甲狀腺機能正常情況）：成 人，75～200 μg，qd。青少年，50～150μg，qd。② 預(yù)防甲狀腺腫切除術(shù)后復(fù)發(fā)：75～200 μg，qd。③成人甲狀腺機能減退：初始劑量（間隔2～4周增加25～50 μg），25～50μg， qd。維持劑量 125～250 μg， qd。④

兒童甲狀腺機能減退：初始劑量， 25～50 μg， qd。維持劑量，100～150 μg/m2，qd。⑤預(yù)防甲狀腺機能亢進的輔助治療：50～100 μg， qd。⑥甲狀腺全切術(shù)后：150～300 μg， qd。⑦甲狀腺抑制試驗：200μg，qd。

在甲狀腺癌的抑制治療（推薦的每日劑量為150-300ug）中，為了精確調(diào)整患者的服藥劑量，該品50ug可以和其它高劑量片一同應(yīng)用。左甲狀腺素鈉片應(yīng)于早餐前半小時空腹將一日劑量一次性用適當(dāng)液體（如半杯水）送服。嬰幼應(yīng)在每日首餐前至少30分鐘服用該品的全劑量?？梢杂眠m量的水將片劑搗碎制成混懸液，但記住此步驟需服藥前臨時進行。得到的藥物混懸液可再用適當(dāng)?shù)囊后w送服。通常情況下，甲狀腺功能減退的患者，甲狀腺部分或全部切除術(shù)后的患者，以及甲狀腺腫去除后為預(yù)防甲狀腺復(fù)發(fā)的患者應(yīng)終生服用。合用該品治療甲亢時該品的給藥周期應(yīng)與抗甲狀腺藥物的相同。對于良性的甲狀腺腫，6個月到2年的療程是必需的，為了避免甲狀腺腫的復(fù)發(fā)，推薦在甲狀腺腫縮小后使用低劑量的碘（100-200ug）進行預(yù)防。如果這些藥物治療不足以緩解甲狀腺腫，應(yīng)該考慮使用手術(shù)和放射性碘治療。

甲狀腺激素如用量適當(dāng)無任何不良反應(yīng)。使用過量則引起心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經(jīng)質(zhì)、興奮、不安、失眠、骨骼肌痙攣、肌無力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、發(fā)熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似甲狀腺功能亢進的癥狀。T3過量時，不良反應(yīng)的發(fā)生較T4或甲狀腺粉快。減量或停藥可使所有癥狀消失。T4過量所致者，癥狀消失較緩慢。不良反應(yīng)的表現(xiàn)與甲狀腺亢進類似，如食欲增加、神經(jīng)質(zhì)、各種類型的心動過速、心律失常和基礎(chǔ)代謝增加等。1986年首次報道了純的甲狀腺制劑引起的過敏反應(yīng)，甲狀腺功能低下的病人出現(xiàn)發(fā)熱、肝功異常、嗜酸性細胞增加，一般停藥后癥狀即可消失。對于幼年的甲狀腺功能低下者，T4可能引起短期的假性腦病，如果連續(xù)使用T4治療，即便沒有局部的神經(jīng)性的缺損，也會有頭痛和兩側(cè)視神經(jīng)乳頭水腫出現(xiàn)。

急性的甲狀腺中毒可能導(dǎo)致臨床甲狀腺病綜合征暴發(fā)以致死亡，但一般情況下過量服用僅會出現(xiàn)暫時的甲亢癥狀。已報道由于藥劑師誤將克量的T4作為毫克的劑量給病人服用，而出現(xiàn)危險狀況。T4，特別是T3，如果靜脈給藥，對心臟十分危險，因此除非在有生命危險的粘液樣水腫的病人，并且具有良好的心臟監(jiān)護的條件下才可考慮靜脈給藥，如果這類病人同時使用多巴胺類藥物，危險性更大，應(yīng)慎重使用。

禁忌證

對該品及其輔料高度過敏者。未經(jīng)治療的腎上腺功能不足，垂體功能不足和甲狀腺毒癥。應(yīng)用該品治療不得從急性心肌梗塞期，急性心肌炎和急性全心炎時開始。

⑴老年患者對甲狀腺激素較敏感，超過60歲者甲狀腺激素替代需量比年人約低25%。⑵列情況應(yīng)慎用：①心血管疾病，包括心絞痛、動脈硬化、冠心病、高血壓、心肌梗塞等患者；②對病程長、病情重的甲狀腺功能減退或粘液性水腫患者使用本類藥應(yīng)謹慎小心，開始用小劑量，以后緩慢增加直至生理替代劑量；③伴有垂體前葉功能減退或腎上腺皮質(zhì)功能不全患者應(yīng)先用皮質(zhì)類固醇，俟腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)正常后再用本類藥。對于心臟病患者和長期甲狀腺功能低下者，使用甲狀腺素替代治療是比較危險的，而且腎上腺功能不足也常與甲狀腺功能低下相聯(lián)系，如果甲狀腺素的替代治療先于皮質(zhì)激素治療，有可能出現(xiàn)阿狄森氏危象，對于甲狀腺腫的病人，甲狀腺素的分泌始終維持在正常范圍內(nèi)，由于內(nèi)源性甲狀腺素的蓄積，相當(dāng)少量的外源性的激素都會造成甲狀腺素過量而引起甲亢。

【規(guī)格包裝】　50 μg/片，100 μg/片，100片/瓶。

【貯存條件】　低于25℃的干燥環(huán)境保存，

有效期的：二年

【生產(chǎn)廠家】　德國默克-里昂制藥集團

⑴糖尿病患者服用甲狀腺激素應(yīng)適當(dāng)增加胰島素或降糖藥劑量。⑵甲狀腺激素與抗凝劑如雙香豆素合用時，后者的抗凝作用增強，可能引起出血；應(yīng)根據(jù)凝血酶原時間調(diào)整抗凝藥劑量。⑶本類藥與三環(huán)類抗抑郁藥合用時，兩類藥的作用及毒副作用均有所增強，應(yīng)注意調(diào)整劑量。⑷服用雌激素或避孕藥者，因血液中甲狀腺素結(jié)合球蛋白水平增加，合用時甲狀腺激素劑量度適當(dāng)增加。⑸考來烯胺（cholestyramine）或考來替泊(cholestipol）可以減弱甲狀腺激素的作用，兩類藥伍用時，應(yīng)間隔4～5小時服用，并定期測定甲狀腺功能。⑹b腎上腺素受體阻滯劑可減少外周組織T4向T3的轉(zhuǎn)化，合用時應(yīng)予注意。T4可增加強心甙的毒性，增加香豆素類與抗凝血藥、口服降糖藥的作用。氯貝特(clofibrate）可以增加T4的作用。

左甲狀腺素鈉：藥效學(xué)甲狀腺激素為碘化酪氨酸的衍化物，包括甲狀腺素和三碘甲狀腺原氨酸。正常人每日釋放T4與T3量分別為75及25ug。甲狀腺激素為人體正常生長發(fā)育所必需，其分泌不足或過量都可引起疾病。甲狀腺功能不足時，軀體與智力發(fā)育均受影響，可致呆小?。送〔。?，成人甲狀腺功能不全時，則可引起粘液性水腫。甲狀腺激素還能促進物質(zhì)氧化，增加氧耗，提高基礎(chǔ)代謝率，使產(chǎn)熱增多。功能亢進時出現(xiàn)神經(jīng)過敏、急躁、震顫、心率加快、心輸出量增加等到現(xiàn)象，因甲狀腺激素可增強心臟對兒茶酚胺的敏感性。

動力學(xué)：口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率均高達99%以上。但T3與蛋白質(zhì)的親和力低于T4，其游離量可為T4的10倍，T3作用快而強，維持時間短，而T4則作用慢而弱、維持時間長。半衰期較長，T4為8天，T3為1天，主要在肝、腎線粒體內(nèi)脫碘，并與葡萄糖醛和硫酸結(jié)合而經(jīng)腎排泄。

適應(yīng)癥：單純性甲狀腺腫（甲狀腺功能正常）；甲狀腺腫切除術(shù)后服用，可預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)；可作為各種原因引起的甲狀腺機能減退的補充治療；甲狀腺機能恢復(fù)正常后，抗甲狀腺機能亢進的輔助治療；甲狀腺癌的控制與補充治療，尤其在進行甲狀腺切除術(shù)后，也可用于甲狀腺抑制實驗。

用法用量：單純性甲狀腺腫成人75-200ug/次/日，于早餐前半小時，用水送服，青少年50-150ug/次/日。預(yù)防甲狀腺腫切除術(shù)后甲狀腺腫復(fù)發(fā)75-200ug/次/日。甲狀腺機能減退成人初期劑量為25-50ug/次/日，每隔2-4周增加25-50ug。維持劑量：為125-250ug/次/日。兒童初始劑量為25-50ug/次/日。維持劑量為100-150ug/次/日?？辜谞钕贆C能亢進的輔助治療50-100ug/次/日。甲狀腺抑制試驗200ug/次/日。兒童患者如果心臟功能正常，治療開始即應(yīng)用全劑量，但在成人應(yīng)以小劑量開始，逐漸增加至最佳劑量。療程：通常情況下，甲狀腺機能減退，及甲狀腺部分切除術(shù)后的病人，會終生服藥；對治療甲狀腺機能正常的甲狀腺腫以及預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)，會服藥數(shù)月或終生服藥；作為治療甲狀腺機能亢進的輔助治療藥物時，給藥時間與抗甲狀腺藥物一致；用于甲狀腺抑制實驗，應(yīng)服用14天。個別病例由于對劑量不耐受或服用過量，特別是由于對劑量不耐受或服用過量，特別是由于治療開始時劑量增加過快，可能出現(xiàn)甲亢癥狀，包括：心動過速、心律不齊，多汗，腹瀉，體重下降，失眠。如有甲狀腺機能亢進的癥狀，應(yīng)暫時停藥，旦不良反應(yīng)消失，可控制劑量恢復(fù)用藥。

注意事項：對老年病人及重度或長期甲狀腺機能減退的病人，應(yīng)從小劑量開始，產(chǎn)緩慢增加服用劑量，頻繁監(jiān)測甲狀腺激素的情況。特別是對合并冠心病，心衰或快速型心律不齊的患者，必須采用積極措施避免由本藥引起的輕度甲亢。繼發(fā)于垂體疾病的甲狀腺機能減退癥，必須確定是否合并腎上腺皮質(zhì)功能不全，如果存在時，首先必須給糖皮質(zhì)激素治療。對妊娠和哺乳的影響在妊娠期及哺乳期應(yīng)特別堅持使用甲狀腺激素的治療，妊娠期間將左甲狀腺素與抗甲狀腺素藥共同治療甲狀功能亢進是禁忌的，因為抗甲狀腺素藥能跨過胎盤，且可引起胎兒甲狀腺素機能減退癥。禁忌：各種原因引起的甲狀腺機能亢進。

左甲狀腺素鈉片：藥效學(xué)甲狀腺激素為碘化酪氨酸的衍化物，包括甲狀腺素和三碘甲狀腺原氨酸。正常人每日釋放T4與T3量分別為75及25ug。甲狀腺激素為人體正常生長發(fā)育所必需，其分泌不足或過量都可引起疾病。甲狀腺功能不足時，軀體與智力發(fā)育均受影響，可致呆小病（克汀?。扇思谞钕俟δ懿蝗珪r，則可引起粘液性水腫。甲狀腺激素還能促進物質(zhì)氧化，增加氧耗，提高基礎(chǔ)代謝率，使產(chǎn)熱增多。功能亢進時出現(xiàn)神經(jīng)過敏、急躁、震顫、心率加快、心輸出量增加等到現(xiàn)象，因甲狀腺激素可增強心臟對兒茶酚胺的敏感性。

動力學(xué)；口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率均高達99%以上。但T3與蛋白質(zhì)的親和力低于T4，其游離量可為T4的10倍，T3作用快而強，維持時間短，而T4則作用慢而弱、維持時間長。半衰期較長，T4為8天，T3為1天，主要在肝、腎線粒體內(nèi)脫碘，并與葡萄糖醛和硫酸結(jié)合而經(jīng)腎排泄。

注意事項：對老年病人及重度或長期甲狀腺機能減退的病人，應(yīng)從小劑量開始，產(chǎn)緩慢增加服用劑量，頻繁監(jiān)測甲狀腺激素的情況。特別是對合并冠心病，心衰或快速型心律不齊的患者，必須采用積極措施避免由本藥引起的輕度甲亢。繼發(fā)于垂體疾病的甲狀腺機能減退癥，必須確定是否合并腎上腺皮質(zhì)功能不全，如果存在時，首先必須給糖皮質(zhì)激素治療。對妊娠和哺乳的影響在妊娠期及哺乳期應(yīng)特別堅持使用甲狀腺激素的治療，妊娠期間將左甲狀腺素與抗甲狀腺素藥共同治療甲狀功能亢進是禁忌的，因為抗甲狀腺素藥能跨過胎盤，且可引起胎兒甲狀腺素機能減退癥。

用法用量：單純性甲狀腺腫成人75-200ug/次/日，于早餐前半小時，用水送服，青少年50-150ug/次/日。預(yù)防甲狀腺腫切除術(shù)后甲狀腺腫復(fù)發(fā)75-200ug/次/日。甲狀腺機能減退成人初期劑量為25-50ug/次/日，每隔2-4周增加25-50ug。維持劑量：為125-250ug/次/日。兒童初始劑量為25-50ug/次/日。維持劑量為100-150ug/次/日。抗甲狀腺機能亢進的輔助治療50-100ug/次/日。甲狀腺抑制試驗200ug/次/日。兒童患者如果心臟功能正常，治療開始即應(yīng)用全劑量，但在成人應(yīng)以小劑量開始，逐漸增加至最佳劑量。

優(yōu)甲樂的副作用：甲減應(yīng)用該品進行治療，如果按醫(yī)囑服藥并監(jiān)測臨床和實驗室指標，一般不會出現(xiàn)不良反應(yīng).如果超過個體的耐受劑量或者過量服藥，特別是由于治療開始時劑量增加過快，可能出現(xiàn)下列甲狀腺功能亢進的臨床癥狀，包括：心支過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣，潮紅、發(fā)熱、嘔吐、月經(jīng)紊亂、假及瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。在上述情況下，應(yīng)該減少患者的每日劑量或停藥幾天.一旦上述癥狀消失后，患者應(yīng)小心地重新開始藥物治療。對部分超敏者，可能會出現(xiàn)過敏反應(yīng)。

值得提的是優(yōu)甲樂并非能治療甲減，僅是作為一種人工激素來補充甲狀腺自身分泌的不足，長期服用優(yōu)甲樂嚴重增加心肌耗氧量，增加心臟和腎臟負擔(dān)，所以服用優(yōu)甲樂的患者應(yīng)該留意心臟病和身心水腫。