宋平

瑞金醫(yī)院盧灣分院藥劑科

糖尿病是一種由于胰島素分泌缺陷或胰島素作用障礙所致的以高血糖為特征的代謝性疾病，現(xiàn)已成為繼心血管病和腫瘤之后，第3位威脅人類健康和生命的非傳染性疾病。糖尿病主要分為1型（胰島素依賴型）和2型（成年發(fā)病型），其中2型糖尿病占全球糖尿病患者的絕大多數(shù)，其主要的口服治療藥物有磺脲類、格列奈類、雙胍類、α-糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類、DDP-4抑制劑等。

（一）磺脲類

作用機制主要通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，增加體內(nèi)胰島素水平而降低餐后和空腹血糖。常用藥物有格列本脲（優(yōu)降糖）、格列齊特（達(dá)美康）、格列吡嗪（美吡噠、優(yōu)達(dá)靈、瑞易寧）、格列喹酮（糖適平）、格列波脲（克糖利）、格列美脲（亞莫利）等。該類藥物一般在飯前服用，可引起低血糖等不良反應(yīng)，老年人應(yīng)特別注意。此外，初始治療的病人盡量不用或減少用此類藥。

（二）格列奈類

作用機制主要通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐后血糖。常用藥物為瑞格列奈（諾和龍）和那格列奈（唐力）。格列奈類藥物一般進(jìn)餐服藥或者餐前服藥，其低血糖和體重增加的發(fā)生風(fēng)險和程度較磺脲類輕。

（三）雙胍類

作用機制主要通過減少肝臟葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗而降低血糖。常用藥物為二甲雙胍（格華止）和二甲雙胍緩釋片（泰白）。此類藥物一般隨餐服用（緩釋片每日1次時推薦隨晚餐服用），可引起食欲下降、口苦、腹瀉、腹痛等不良反應(yīng)。嚴(yán)重感染和外傷、外科大手術(shù)、低血壓、缺氧、酸中毒、酗酒等情況下不宜使用該類藥物。

（四）α-糖苷酶抑制劑

作用機制主要通過延緩腸道碳水化合物吸收而降低血糖。常用藥物為阿卡波糖（拜唐蘋），伏格列波糖（倍欣），米格列醇（來平）。此類藥物一般餐前或隨餐服用，常見腹脹、排氣、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，消化不良、腸道感染及小腸梗阻、嚴(yán)重腎功能不全者不宜使用該類藥物。合用此藥時出現(xiàn)低血糖，需用葡萄糖或蜂蜜糾正，食用蔗糖或淀粉類食物糾正效果差。

（五）噻唑烷二酮類

作用機制主要通過增加靶細(xì)胞對胰島素作用的敏感性而降低血糖。常用藥物為羅格列酮（愛能、太羅）、吡格列酮。此類藥物一般與進(jìn)食無關(guān)，可有體重增加、水腫、頭痛、頭暈、乏力、惡心、腹瀉、貧血、心衰、女性四肢遠(yuǎn)端骨折等不良反應(yīng)。I型糖尿病、心衰、活動性肝病或轉(zhuǎn)氨酶升高超正常上限2.5倍，嚴(yán)重骨質(zhì)疏松和骨折病史患者不宜使用此類藥物。

（六）DDP-4抑制劑

作用機制主要通過抑制DPP-4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活，使內(nèi)源性GLP-1的水平升高。常用藥物為西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列汀。此類藥物服藥不受進(jìn)餐影響，常見鼻咽炎、頭痛、上呼吸道感染等不良反應(yīng)，腎功能不全患者中使用時需按說明書調(diào)整劑量。

■ 中國醫(yī)藥工業(yè)信息中心采編

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