藥物從母血進入乳腺細胞的機制為經過毛細血管內皮進入細胞外液與細胞膜。分布到到乳汁的藥量取決于藥物的理化性質、蛋白結合率、母體中的藥物濃度及乳汁pH值等。

1.脂溶性高的藥物容易分布到乳汁中

脂溶性高的藥物，如苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥硝西泮、地西泮、奧沙西泮等，可分布到乳汁中，哺乳期婦女禁用。

抗癲癇類藥卡馬西平脂溶性較高，可通過乳汁分泌，乳汁中濃度約為血藥濃度的60%，哺乳期婦女禁用。

2.蛋白結合率高的藥物不易分布到乳汁中

只有血漿中的游離藥物可進入乳汁，藥物的血漿蛋白結合率越高，進入乳汁的量越少。因此，哺乳期婦女在選擇藥物時，應首選蛋白結合率高的藥物。

華法林的血漿蛋白結合率達98％～99％，乳汁及嬰兒血漿中藥物濃度極低，對嬰兒影響較小。但對于乳兒，仍需謹慎觀察有無出血癥狀。（妊娠期使用可致“胎兒華法林綜合征”，妊娠期禁用）

3.堿性藥物容易分布到乳汁中，酸性藥物不易進入乳汁中

哺乳期婦女的乳汁pH值平均為7.09，相比血漿pH值(7.4)低。對于酸性藥物，如青霉素類抗生素，在相對堿性的血漿中更易電離，僅極少量進入乳汁。

對于堿性藥物，如大環(huán)內酯類抗生素紅霉素、克拉霉素，及四環(huán)素類藥物米諾環(huán)素、多西環(huán)素等，容易分布到乳汁中。

1.可用可不用的藥物盡量不用

哺乳期用藥，應首先考慮哺乳期婦女用藥的必要性。若目前尚無證據表明用藥的利益大于風險，則應盡量避免用藥；在癥狀可耐受時采用對因治療，避免對癥用藥。

2.盡量使用老藥避免使用新藥

由于藥物哺乳期安全性研究資料相對較少，應盡量選擇資料相對較多、已在臨床上安全使用多年的老藥，避免使用新藥。

3.盡量使用局部給藥劑型

沙丁胺醇吸入制劑，由于其起效快，可用于哺乳期哮喘患者；沙丁胺醇口服制劑，由于其起效慢且維持療效時間較短，且其容易引起骨骼肌震顫、心悸等不良反應，哺乳期哮喘患者盡量避免使用。

布地奈德吸入劑，常規(guī)劑量使用對嬰兒的影響是微不足道的，哺乳期可繼續(xù)使用；糖皮質激素口服制劑，由于可經乳汁小量分泌，即使小劑量應用，母親用藥后，最好等到至少4 h 后再哺乳。

4.避免使用嬰兒禁用的藥品

非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥，如阿司匹林、布洛芬、萘普生、吲哚美辛等，可分布到乳汁中，考慮到考慮到其腎毒性和中樞神經毒性，哺乳期婦女禁用。

哺乳期慎用對乙酰氨基酚，只可用于3個月以上的兒童。

這是因為：與葡萄糖酸結合是對乙酰氨基酚在體內生物轉化的主要途徑，這條途徑在嬰兒出生數周后形成，故對乙酰氨基酚在新生兒體內排泄緩慢，毒性相對較強。

5.避免使用對神經系統(tǒng)有害的藥品

嬰幼兒由于血腦屏障尚未發(fā)育完全，通透性較強，藥物容易透過血腦屏障，易引起神經系統(tǒng)不良反應。因此，哺乳期避免使用對神經系統(tǒng)有害的藥品。

第一代抗組胺藥氯苯那敏、苯海拉明、賽庚啶、酮替芬等，具有較強的中樞神經抑制作用，哺乳期婦女避免使用；

第二代抗組胺藥中，氯雷他定較氮?斯汀、西替利嗪的中樞神經抑制作用弱，應首選氯雷他定。

6.盡量減少乳兒吸入的藥量

雖然乳汁中的藥量很少超過母體攝入量的1%~2%，但由于新生兒的肝臟代謝能力、腎臟的排泄能力和緩沖能力較弱，應盡可能減少乳兒吸入的藥量。

若母親于哺乳后立即用藥，并盡可能推遲下次哺乳時間，可保證下次哺乳時血藥濃度已降至最低。

7.注意恢復哺乳時間

根據藥物代謝動力學的理論，藥物在最后一次給藥達峰值的５個半衰期后，血藥濃度可降至峰值的３％左右，此時血漿中僅有微量藥物殘留，乳藥濃度也極其微量。如果哺乳期婦女用藥期間停止哺乳，則可在停藥５個半衰期后恢復哺乳。

1.可以使用的抗生素

除第四代頭孢菌素頭孢匹羅、頭孢吡肟外，青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類進入乳汁中的量很小，不會對乳兒產生嚴重危害，哺乳期可以使用。

2.禁止使用的抗生素

大環(huán)內酯內抗生素，如紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素的半衰期較長，可分布到乳汁中，考慮到其肝損傷、耳毒性、心臟毒性，哺乳期婦女應盡量避免使用；

氨基糖苷類抗生素，如阿米卡星、慶大霉素等，是否分布到乳汁中未知，考慮到其腎毒性和神經系統(tǒng)的毒性，哺乳期婦女應盡量避免使用；

喹諾酮類抗菌藥，如氟哌酸、左氧氟沙星等，可通過乳汁分泌，在動物實驗中發(fā)現(xiàn)可造成軟骨發(fā)育不良，并且對神經系統(tǒng)有一定損傷性，哺乳期婦女應盡量避免使用；

四環(huán)素類抗菌藥，如四環(huán)素、米諾環(huán)素等，可分布到乳汁中，可沉積于嬰兒全身骨骼中，造成骨骼發(fā)育遲緩，哺乳期婦女應盡量避免使用。

磺胺類抗菌藥，如復方新諾明等，在乳汁中濃度與母體血藥濃度相當，進入嬰兒體內會與膽紅素競爭結合蛋白，造成嬰兒血中膽紅素升高，哺乳期婦女禁用；

氯霉素在乳汁中的濃度為血清中的50%，有明顯的骨髓抑制作用，可引起灰嬰綜合征，哺乳期婦女禁用。