替米沙坦和高血壓 | ||||||||||||||||||||
ARB的藥理學比較及相關(guān)進展
ARB的共性在于其特異性阻斷血管緊張素ⅡAT1受體,而對AT2受體及ACE幾乎無作用。這就避免了ACEI的血管緊張素Ⅱ逃逸現(xiàn)象,并且對緩激肽降解無抑制作用,從而避免了咳嗽、血管水腫等副作用。許多大規(guī)模臨床研究顯示,ARB具有良好的心腎保護作用。與其他抗高血壓藥物相比,ARB的最大優(yōu)點是安全性好、不良事件輕微而且呈一過性,患者對其依從性好。 ?。粒遥路郑愁悾憾剿倪溥蝾悾壬程?、替米沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦等)、非二苯四咪唑類(依普沙坦)和非雜環(huán)類(纈沙坦)。ARB類都有苯丙咪唑環(huán),但每種藥物因?qū)溥颦h(huán)的修飾各不相同,因此具有不同的物理化學特性。替米沙坦(美卡素、諾金平、舒尼亞)特有異芳香基團修飾,使該藥具有很強的脂溶性,因此組織穿透性好。同時 異芳香基團使替米沙坦與AT1受體的親合力更高,從而對血管緊張素Ⅱ的拮抗作用更強。 替米沙坦的半衰期為18~24個小時,用藥后1~4小時即可起效,藥效作用時間可達35小時,谷峰比值(T/P)高,尤其對控制清晨血壓效果突出。因此,該藥可有效控制24小時血壓,符合一天一次的用藥標準(40~80mg,qd)。 替米沙坦保護腎功能,延緩腎病發(fā)展 “沙坦”家族阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),具有顯著的腎臟保護作用,在糖尿病腎病、高血壓腎損害以及原發(fā)性腎病患者中,“沙坦”家族的作用尤為突出,可有效降低全身以及腎小球局部血壓,減少腎小球?qū)Φ鞍椎耐ㄍ感?,降低蛋白尿,阻止腎小球硬化的發(fā)生,延緩腎病的發(fā)展。 “沙坦”家族成員均為長效制劑,但各自的作用時間仍有一定差異?!吧程埂奔易逯校蕴婷咨程沟陌胨テ?藥物在體內(nèi)的濃度下降一半所需要的時間)最長,達24小時,谷峰值最高,達95%,對全天血壓控制尤其是晨間血壓的控制具有優(yōu)勢。坎地沙坦、依貝沙坦等半衰期也較長。 替米沙坦不良反應輕微 目前,在所有的降壓藥物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性與安慰劑相似,非常有助于患者堅持服藥治療,從而獲得長期的益處。 “沙坦”家族成員的不良反應輕微、短暫,較少發(fā)生咳嗽、低血壓反應。常見的不良反應有頭暈、頭痛、乏力、腹瀉、腹痛、關(guān)節(jié)痛、背痛、惡心、咳嗽、鼻竇炎等,偶爾可導致高鉀血癥和腎功能損害,主要發(fā)生于嚴重腎功能不全和腎動脈狹窄的患者,對腎功能正常的患者影響輕微。與所有降壓藥一樣,“沙坦”家族也可導致低血壓,但發(fā)生緩和且輕微。孕婦服用有可能導致畸胎。 提醒:嚴重腎功能不全(肌酐>3毫克/分升)及雙側(cè)腎動脈狹窄的患者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
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