藥理作用

1.抗瘧作用：青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著抗瘧作用。體內(nèi)試驗(yàn)表明，青蒿素對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期有殺滅作用，而對紅細(xì)胞外期和紅細(xì)胞前期無效。青蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優(yōu)于還原青蒿素琥珀酸鈉水劑，是治療兇險(xiǎn)型瘧疾的理想劑型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg／kg，2次/天，連續(xù)3天，皮膚外搽，治療猴瘧均有不同程度療效。5、10mg／kg，2次/天，連續(xù)10天，皮膚外搽即可使猴瘧轉(zhuǎn)陰。加入適量促透氮酮，可提高抗瘧作用。脫羰青蒿素和碳雜脫羰青蒿素對小鼠體內(nèi)的伯氏瘧原蟲K173株的ED50和ED90分別為12.6mg／kg和25.8mg／kg。體外試驗(yàn)表明，青蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無性體的生長，有直接殺傷作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2，29.4.和43.2nmol／L。青蒿素酯鈉對惡性瘧原蟲6個分離株（包括抗氯喹株）有抑制作用。
　　2.抗菌作用：青蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌有較強(qiáng)的抑菌作用，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結(jié)核稈菌等也有一定的抑制作用。青蒿揮發(fā)油在0.25%濃度時，對所有皮膚癬菌有抑菌作用，在1%濃度時，對所有皮膚癬菌有殺菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯鈉對金葡萄、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌，甲型和乙型副傷寒稈菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
　　3.抗寄生蟲作用：青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素對鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用。體外培養(yǎng)提示，青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明，青蒿素主要作用于瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期無性體的膜相結(jié)構(gòu)，首先作用于食物色膜、表膜和線粒體膜，其次是核膜和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。此外對核內(nèi)染色體亦有影響。由于食物泡膜發(fā)生變化，阻斷了瘧原蟲攝取營養(yǎng)的早期階段，使瘧原蟲迅速發(fā)生氨基酸饑餓，形成自噬泡，并不斷排出體外，使泡漿大量損失，內(nèi)部結(jié)構(gòu)瓦解而死亡。青蒿素對間日瘧、惡性瘧及抗氯喹地區(qū)惡性瘧均有療效高、退熱及原蟲轉(zhuǎn)陰時間快的特點(diǎn)，尤其適于搶救兇險(xiǎn)性瘧疾，但復(fù)燃率高。此外，青蒿尚有抗血吸蟲及鉤端螺旋體作用。
　　4.解熱作用：用蒸餾法制備的青蒿注射液，對百、白、破三聯(lián)疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。青蒿與金銀花組方，利用蒸餾法制備的青銀注射液，對傷寒、副傷寒甲、乙三聯(lián)菌苗致熱的家免，有比單味青蒿注射液更為顯著的退熱效果，其降溫特點(diǎn)迅速而持久，優(yōu)于柴胡和安痛定注射液對照組。金銀花與青蒿有協(xié)同解熱作用。
　　5.免疫作用：用小鼠足墊試驗(yàn)、淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、兔疫特異玫瑰花試驗(yàn)和溶血空斑試驗(yàn)等4項(xiàng)免疫指標(biāo)觀察青蒿素的免疫作用，發(fā)現(xiàn)青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用，對細(xì)胞免疫有促進(jìn)作用，可能具有免疫調(diào)節(jié)作。青蒿素、蒿甲醚有促進(jìn)脾TS細(xì)胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚對Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴細(xì)胞亦有明顯抑制作用。亦明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量。降低雞紅細(xì)胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈注射青蒿素50-100mg／kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬率（50.2-53.1%）和吞噬指數(shù)（1.58-1.91）。青蒿素還可提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率，促進(jìn)細(xì)胞免疫作用。青蒿琥酯可促進(jìn)Ts細(xì)胞增殖，抑制TE細(xì)胞產(chǎn)生，阻止白細(xì)胞介素及各種炎癥介質(zhì)的釋放，從而起到免疫調(diào)節(jié)作用。
　　6.對心血管系統(tǒng)的作用：兔心灌注表明，青蒿素可減慢心率，抑制心肌收縮力，降低冠脈流量。靜脈注射有降血壓作用，但不影響去甲腎上腺素的升壓反應(yīng)，認(rèn)為主要系對心臟的直接抑制所改。靜脈注射20mg／kg青蒿素可抗烏頭堿所致兔心律失常。
　　7.其它作用：青蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眼時間。青蒿素對實(shí)驗(yàn)性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護(hù)作用。