《藥理學》作業(yè)習題

一、簡述苯二氮卓類的藥理作用。

答：1.抗焦慮

在小于鎮(zhèn)靜劑量時可顯著改善焦慮癥病人的癥狀，這可能與選擇性抑制邊緣系統(tǒng)有關(guān)。

2.鎮(zhèn)靜和催眠

小劑量表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用，較大劑量產(chǎn)生催眠作用，明顯縮短入睡時間，顯著延長睡眠持續(xù)時間，減少覺醒次數(shù)。

3.抗驚厥和抗癲癇

通過抑制病灶的放電向周圍皮質(zhì)及皮質(zhì)下擴散終止或減輕發(fā)作。

4.中樞性肌肉松弛作用

有較強的肌松作用和降低肌張力作用。

二、苯二氮卓類的作用機制。

答：1.BZ作用機制與腦內(nèi)GABA_A受體密切有關(guān)。一個α^－，一個β^－和一個r^－亞單位結(jié)合位點的基本需要。BZ與GABA_A受體結(jié)合后，易化GABA_A受體，促進GABA誘導的Cl^－內(nèi)流，加強了GABA對神經(jīng)系統(tǒng)的效應。

2.另外，BZ抑制腺苷的攝取，導致內(nèi)源性神經(jīng)抑制作用增強，抑制GABA非依賴性Ca⁺內(nèi)流；抑制鈣依賴性神經(jīng)遞質(zhì)釋放和河豚毒素敏感性Na^＋通道。

三、巴比妥類產(chǎn)生耐受性的原因，聯(lián)合用藥時可產(chǎn)生什么影響？

答：1.原因：長期應用巴比妥類藥物特別是苯巴比妥，可使肝臟藥物代謝酶活性增高，加速巴比妥類藥物代謝，從而可產(chǎn)生耐受性。

2.影響：發(fā)揮藥物間的協(xié)同作用，提高療效，降低藥物的毒副作用，延續(xù)或減少藥物的耐受性發(fā)生。

四、硫酸鎂抗驚厥的機制是什么？

答：Mg^2＋可競爭性地抑制鈣的作用，減少運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，從而阻斷了神經(jīng)肌肉接頭的傳遞過程，有效地控制了驚厥。

五、嗎啡為什么用于治療心源性哮喘而禁用于支氣管哮喘？

答：1. 心源性哮喘系因左心衰竭引起急性肺水腫。導致缺氧和二氧化碳滯留，出現(xiàn)呼吸急促與窒息感，用嗎啡可：降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，緩解呼吸急促與窒息感；可擴張外周血管降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟負擔，有利于消除肺水腫；還有顯著的鎮(zhèn)靜作用，可消除病人焦慮與驚恐情緒，有間接減輕心臟負擔的作用。

2.而支氣管哮喘系過敏性疾病，是由于過敏物質(zhì)導致支氣管痙攣收縮而引起哮喘。應用嗎啡，可收縮支氣管平滑肌并促進組胺釋放，從而加重了病人的支氣管哮喘，故被禁用于支氣管哮喘。

六、試述嗎啡的臨床應用及其藥理學的基礎(chǔ)。

答：1.鎮(zhèn)痛

與阿片受體結(jié)合，激活腦內(nèi)抗痛系統(tǒng)，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用；同時可消除因疼痛引起的焦慮、緊張等情緒反應，并可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和欣快感，有利于提高病人對疼痛的耐受力和加強嗎啡的鎮(zhèn)痛效果。

2.心源性哮喘的治療

抑制呼吸中樞，降低起對二氧化碳的敏感性，使呼吸變慢；擴張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟的負荷；還有它的鎮(zhèn)靜作用可消除病人的焦慮緊張情緒。

3.止瀉

興奮胃腸道平滑肌和括約肌，引起痙攣，使胃排空和推動性蠕動減弱；同時抑制消化液的分泌；還有抑制神經(jīng)中樞作用，是便意遲鈍，最終導致腸內(nèi)容性推進受阻，引起便秘。

七、哌替啶與嗎啡在作用、應用上有何異同？

答：藥理作用方面的差別：

1. 哌替啶的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快及呼吸抑制作用與嗎啡相似，但鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，作用的持續(xù)時間比嗎啡短；

2.嗎啡具有鎮(zhèn)咳作用，哌替啶無；

3.嗎啡有縮瞳作用而哌替啶無；

4.嗎啡可使胃腸道平滑肌和括約肌張力提高，哌替啶較弱；

5.兩者均可引起體位性低血壓。

應用方面的差別：

兩者均可用于銳痛和心源性哮喘，區(qū)別是嗎啡可用于止瀉，而哌替啶用于人工冬眠。

八、Aspilin抑制PG合成可產(chǎn)生哪些藥理作用與不良作用？

答：藥理作用

1.使體溫調(diào)節(jié)中樞的體溫定點恢復正常，有解熱作用。

2.降低痛覺感受器對致痛物質(zhì)的敏感性，減輕疼痛。

3.炎癥減輕。

不良作用

1.減少了具有保護胃黏膜作用的內(nèi)源性PGs，出現(xiàn)一些不良的胃腸道反應，如上腹部不適，惡心、嘔吐、厭食等。

2.大劑量時，易促進血小板聚集和血栓形成，導致凝血障礙。

3.導致脂氧合酶途徑生成的白三烯增加，引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘，又稱Aspilin哮喘。

九、比較解熱鎮(zhèn)痛藥與chlorpromazine對體溫的影響有何不同？

答：1.氯丙嗪對正常人體與發(fā)熱患者均可使體溫下降，體溫下降與環(huán)境溫度關(guān)系密切；解熱鎮(zhèn)痛藥僅能使發(fā)熱患者體溫降至正常水平。

2.作用機制不同

氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)機能失靈，因而體溫升降隨環(huán)境溫度改變；解熱鎮(zhèn)痛藥抑制CNS的PG合成，使升高的體溫調(diào)定點回到正常，發(fā)揮解熱作用。

3.應用范圍不同

氯丙嗪用于低溫麻醉、人工冬眠、中毒性高熱；解熱鎮(zhèn)痛藥應用于感冒發(fā)熱，關(guān)節(jié)炎時發(fā)熱。

十、解熱鎮(zhèn)痛藥與morphine在鎮(zhèn)痛作用方面比較有何不同？

答：1.鎮(zhèn)痛強度與性質(zhì)不同

嗎啡具有強大鎮(zhèn)痛作用，對各種疼痛均有效，對持續(xù)性鈍痛作用強。能消除疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼，還能提高對疼痛的耐受力。解熱鎮(zhèn)痛藥僅有中等強度的鎮(zhèn)痛作用，對嚴重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟、平滑肌絞痛無效；對慢性鈍痛有良好的鎮(zhèn)痛作用。

2.鎮(zhèn)痛機制不同

嗎啡鎮(zhèn)痛作用部位是脊髓羅氏膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)核團、腦室與導水管周圍灰質(zhì)的阿片受體。解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，阻住炎癥時PG 的合成，也不排除部分地通過CNS而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。

十一、如何防治強心苷中毒？

答：1.防止中毒的誘發(fā)因素，如低血鉀、低血鈣、心肌缺血、缺癢等；

2.發(fā)現(xiàn)停藥指征時立即停藥；

3.出現(xiàn)快速型心律失常，輕度的停用強心苷藥及利尿藥，必要時口服氯化鉀；重度時除停用強心苷藥及利尿藥外，靜滴氯化鉀，并用苯妥英鈉或利多卡因等抗心律失常藥；

4.出現(xiàn)緩慢型心律失?；騻鲗ё铚捎冒⑼衅贰?/p>

十二、簡述強心苷正性肌力作用的機理。

答：強心苷正性肌力作用的機理是抑制心肌細胞膜上的Na^＋-K^＋-ATP酶，使Na^＋-K^＋轉(zhuǎn)運受阻，使胞內(nèi)Na增多，促進了Na^＋-Ca^2＋交換，最終使心肌細胞內(nèi)可利用Ca^2＋增多，心肌收縮力增強。

十三、治療慢性心功能不全的藥物有幾類？主要的代表藥物是什么？

答：目前治療慢性心功能不全的藥物有5類，具體如下表：